米洛巴林

• 常用名: 米洛巴林
• 英文名: Mirogabalin
• CAS号: 1138245-13-2
• 分子量: 209.28500
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₂H₁₉NO₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

米洛巴林用途

Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。

米洛巴林名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: Mirogabalin
• 英文名: 2-[(1R,5S,6S)-6-(aminomethyl)-3-ethyl-6-bicyclo[3.2.0]hept-3-enyl]acetic acid
• 中文别名: 米洛巴林

米洛巴林生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  α2δ-1 Calcium Channel[1]

• 体外研究: Mirogabalin(DS-5565)是一种新型的,优先选择性的α2δ-1配体,其特征在于对中枢神经系统(CNS)中电压敏感的钙通道复合物的α2δ-1亚基具有高效力和选择性。使用来自人和大鼠α2δ亚基表达细胞的膜制剂的体外实验显示,与普瑞巴林相比,Mirogabalin与α2δ-2的解离速率比α2δ-2慢,特别是α2δ-1。此外,Mirogabalin在链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中表现出有效,持续的镇痛作用,并且相对于普瑞巴林,其优越的镇痛作用和更宽的CNS安全范围归因于其与Pregabalin相比对α2δ-1的选择性和缓慢解离[1] ]。 Mirogabalin(DS-5565)是一种α2δ-1配体,用于治疗与糖尿病周围神经病变,纤维肌痛和带状疱疹后神经痛相关的疼痛。 Mirogabalin靶向α2δ-1,一种与中枢神经系统中电压敏感的钙通道复合物相关的辅助蛋白。这种结合减少了神经末梢的钙流入,因此减少了几种疼痛神经递质的释放。 Mirogabalin的ED50(在转化量表上)估计为20.5 mg,90％置信区间(CI)为10.1-41.7 mg [2]。
• 体内研究: 此外,Mirogabalin在链脲佐菌素诱导的诱发疼痛的糖尿病大鼠中显示出有效的持续镇痛作用,相对于普瑞巴林,其优越的镇痛作用和更广泛的中枢神经系统(CNS)安全范围归因于其对α2δ-1的选择性和缓慢解离。与普瑞巴林相比[1]。
• 参考文献:

  [1]. Vinik A, et al. Efficacy and safety of Mirogabalin (DS-5565) for the treatment of diabetic peripheral neuropathic pain: a randomized, double-blind, placebo- and active comparator-controlled, adaptive proof-of-concept phase 2 study. Diabetes Care. 2014 Dec

  [2]. Hutmacher MM, et al. Exposure-response modeling of average daily pain score, and dizziness and somnolence, forMirogabalin (DS-5565) in patients with diabetic peripheral neuropathic pain. J Clin Pharmacol. 2016 Jan;56(1):67-77.

米洛巴林物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₂H₁₉NO₂
• 分子量: 209.28500
• 精确质量: 209.14200
• PSA: 63.32000
• LogP: 2.48270
• InChIKey: FTBQORVNHOIASH-CKYFFXLPSA-N
• SMILES: CCC1=CC2C(C1)CC2(CN)CC(=O)O
• 储存条件: 2-8℃

米洛巴林英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• UNII-S7LK2KDM5U
• Mirogabalin

米洛巴林常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Mirogabalin的英文名称是什么？

A: Mirogabalin英文名称为2-[(1R,5S,6S)-6-(aminomethyl)-3-ethyl-6-bicyclo[3.2.0]hept-3-enyl]acetic acid。

Q: Mirogabalin的InChIKey是什么？

A: MirogabalinInChIKey为FTBQORVNHOIASH-CKYFFXLPSA-N。

Q: Mirogabalin的分子式是什么？

A: Mirogabalin分子式为C12H19NO2。

Q: Mirogabalin有哪些英文别名？

A: Mirogabalin英文别名有：UNII-S7LK2KDM5U、 Mirogabalin。

Q: Mirogabalin的分子量是多少？

A: Mirogabalin分子量为209.28500。

Q: Mirogabalin有哪些中文别名？

A: Mirogabalin中文别名有：米洛巴林。

Q: Mirogabalin有什么用途？

A: Mirogabalin主要用途：Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。

Q: Mirogabalin的LogP（油水分配系数）是多少？

A: MirogabalinLogP（油水分配系数）为2.48270。

Q: Mirogabalin的SMILES表达式是什么？

A: MirogabalinSMILES表达式为CCC1=CC2C(C1)CC2(CN)CC(=O)O。

Q: Mirogabalin的储存条件是什么？

A: Mirogabalin储存条件：2-8℃。

米洛巴林生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

长沙福臻生物科技有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司