(D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine)

• 常用名: (D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine)
• 英文名: (D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) trifluoroacetate salt
• CAS号: 118102-98-0
• 分子量: 3625.2
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₆₅H₂₅₁N₄₉O₄₀S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

(D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 是一种有效的竞争性甲状旁腺激素 (PTH) 拮抗剂,在牛肾皮质膜中的 Ki 值为 69 nM。(D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 可用于生长发育调节。

名称

• 英文名: (D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine)

生物活性

• 描述: (D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 是一种有效的竞争性甲状旁腺激素 (PTH) 拮抗剂,在牛肾皮质膜中的 Ki 值为 69 nM。(D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 可用于生长发育调节。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Ki: 69 nM (PTH)[1]

• 体外研究: (D-Trp12,Tyr34)-pTH(7-34)酰胺(0.05-10μM)引起对PTHrP或pTH刺激的负鼠肾(OK)细胞cAMP形成的浓度依赖性抑制[2]。(D-Trp12,Tyr34)-pTH(7-34)酰胺(0.1-10μM)减弱PTHrP或pTH促进的NapiT抑制[2]。
• 体内研究: (D-Trp12,Tyr34)-pTH(7-34)酰胺(1 mg/mL一次,0.1 mg/mL持续6 h；静脉注射)对荷人肺鳞状细胞癌的高钙无胸腺裸鼠血清钙水平无显著影响[3]。
• 参考文献:

  [1]. Goldma ME, et, al. A new highly potent parathyroid hormone antagonist: [D-Trp12,Tyr34]bPTH-(7-34)NH2. Endocrinology. 1988 Nov; 123(5): 2597-9.

  [2]. Pizurki L, et, al. Inhibition by (D-Trp12,Tyr34)bPTH(7-34)amide of PTH and PTHrP effects on Pi transport in renal cells. Am J Physiol. 1990 Aug; 259(2 Pt 2): F389-92.

  [3]. Kukreja SC, Inactivation by plasma may be responsible for lack of efficacy of parathyroid hormone antagonists in hypercalcemia of malignancy. Endocrinology. 1994 May; 134(5): 2184-8.

物理化学性质

• 分子式: C₁₆₅H₂₅₁N₄₉O₄₀S₂
• 分子量: 3625.2