BI-409306

• 常用名: BI-409306
• 英文名: BI-409306
• CAS号: 1189767-28-9
• 分子量: 311.34
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₆H₁₇N₅O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

BI-409306用途

BI-409306 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂,IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50,1.4 µM),PDE1C (IC50,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；BI-409306 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。

BI-409306作用

体外活性：BI-409306是一种有效的选择性PDE9A抑制剂，IC50为52 nM，对其他PDE的活性较弱，如PDE1A（IC50,1.4μM），PDE1C（IC50,1.0μM），PDE2A，PDE3A，PDE4B， PDE5A，PDE6AB，PDE7A和PDE10A（IC50均>10μM），对10μM的95个非PDE靶标没有明显影响。 BI-409306可增强大鼠海马脑片的长时程增强（LTP）。

BI-409306名称

• 中文名: BI-409306
• 英文名: BI-409306

BI-409306生物活性

• 描述: BI-409306 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂,IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50,1.4 µM),PDE1C (IC50,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；BI-409306 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  PDE9A:52 nM (IC50)

  PDE1C:1 μM (IC50)

  PDE1A:1.4 μM (IC50)

• 体外研究: BI-409306是一种有效的选择性PDE9A抑制剂,IC50为52 nM,对其他PDE的活性较弱,如PDE1A(IC50,1.4μM),PDE1C(IC50,1.0μM),PDE2A,PDE3A,PDE4B, PDE5A,PDE6AB,PDE7A和PDE10A(IC50均>10μM),对10μM的95个非PDE靶标没有明显影响。 BI-409306可增强大鼠海马脑片的长时程增强(LTP)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cornelia Dorner-Ciossek, et al. BI 409306, a novel phosphodiesterase 9A inhibitor, part I: potency, selectivity and in-vitro functional characterization on synaptic plasticity. International Congress on Schizophrenia Research.

BI-409306物理化学性质

• 分子式: C₁₆H₁₇N₅O₂
• 分子量: 311.34
• 储存条件: 2-8℃

BI-409306靶点实验

查看更多实验

实验名称：Ratio of drug concentration in mouse brain to plasma 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5634674

实验名称：Inhibition of PDE9A (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：High affinity cGMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase 9A External Id：CHEMBL5608458

实验名称：Inhibition of PDE9A (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：High affinity cGMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase 9A External Id：CHEMBL5634669

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