呋喹替尼

更新时间:2024-01-03 01:34:09

呋喹替尼结构式
呋喹替尼结构式
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常用名 呋喹替尼 英文名 Fruquintinib
CAS号 1194506-26-7 分子量 393.393
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 600.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H19N3O5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 317.0±31.5 °C

 呋喹替尼用途


Fruquintinib (HMPL-013) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂,IC50 值分别为33,0.5,and 35 nM。

 呋喹替尼名称

中文名 6-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-氧代)-N,2-二甲基苯并呋喃-3-甲酰胺
英文名 6-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yloxy)-N,2-dimethylbenzofuran-3-carboxamide
英文别名 更多

 呋喹替尼生物活性

描述 Fruquintinib (HMPL-013) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂,IC50 值分别为33,0.5,and 35 nM。
相关类别
靶点

VEGFR1:33 nM (IC50)

VEGFR2:35 nM (IC50)

VEGFR3:0.5 nM (IC50)

体外研究 Fruquintinib在HEK293-KDR细胞中显示出对VEGF-A依赖性KDR磷酸化的有效抑制,并且在原代HUVEC中VEGF-A诱导增殖,IC50分别为0.6±0.2nM和1.7nM。类似地,在初级HLEC中观察到由fruquintinib引起的有效VEGFR3减弱,对于VEGF-C,IC50分别为1.5nM和4.2nM,刺激VEGFR3磷酸化和增殖。 Fruquintinib以浓度依赖性方式抑制管分支,管长度和面积。原发性HUVEC的小管长度分别在0.03和0.3μM的fruquintinib下降了74%和94%。 Fruquintinib抑制HUVEC小管生长和CAM血管生成。用0.3μM的fruquintinib处理18小时后,管形成受到显着抑制[1]。
体内研究 发现胃癌BGC-823模型对fruquintinib最敏感。在该模型中,fruquintinib分别以0.5和2mg/kg每天一次给药抑制肿瘤生长62.3%和95.4%至98.6%。当剂量升高至5mg/kg和20mg/kg时,肿瘤分别回复24.1%和48.6%。在不同的肿瘤异种移植模型中,fruquintinib的抗肿瘤生长活性水平不同。即使最低剂量为0.8 mg/kg,Fruquintinib也能显着降低微血管密度[1]。
细胞实验 将处于指数期的原代HUVEC或HLEC悬浮于100μL含有0.5%FBS的RPMI-1640培养基中,并以预先涂有0.2%明胶或纤连蛋白的96孔板中以5000细胞/孔接种,并在5℃下孵育过夜。 %CO2,37°C培养箱。加入Fruquintinib和VEGF-A165或VEGF-C(50ng / mL)并孵育48小时。使用CCK-8测定形式[1]确定细胞的活力。
动物实验 小鼠:在原发肿瘤采用体内连续传代后建立患者来源的异种移植模型。一旦肿瘤生长至100-300mm 3,动物随机分配每组6-8只动物。小鼠用载体(对照组)或fruquintinib口服治疗,剂量范围为0.5-20mg / kg,悬浮于载体(治疗组)中,每天一次,持续3周。在组合研究中,每周一次通过静脉内注射将多西紫杉醇(泰索帝,5mg / kg)或奥沙利铂(10mg / kg)给予裸鼠。每周测量肿瘤大小和体重3次。肿瘤体积(TV)计算[1]。
参考文献

[1]. Sun Q, et al. Discovery of fruquintinib, a potent and highly selective small molecule inhibitor of VEGFR 1, 2, 3 tyrosine kinases for cancer therapy. Cancer Biol Ther. 2014;15(12):1635-45.

 呋喹替尼物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 600.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H19N3O5
分子量 393.393
闪点 317.0±31.5 °C
精确质量 393.132477
PSA 95.71000
LogP 3.08
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.639
储存条件 -20°C

 呋喹替尼英文别名

3-Benzofurancarboxamide, 6-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N,2-dimethyl-
6-[(6,7-Dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N,2-dimethyl-1-benzofuran-3-carboxamide
6-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-2-methyl-benzofuran-3-carboxamide
HMPL-013
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