(3E)-5-氯-3-[[5-[3-[(六氢-4-甲基-1H-14-二氮杂革-1-基)羰基]苯基]-2-呋喃]亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮

• 常用名: (3E)-5-氯-3-[[5-[3-[(六氢-4-甲基-1H-14-二氮杂革-1-基)羰基]苯基]-2-呋喃]亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
• 英文名: CX-6258
• CAS号: 1202916-90-2
• 分子量: 461.940
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 697.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₄ClN₃O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 375.8±31.5 °C

用途

CX-6258是口服活性的Pim 1,2和3激酶抑制剂,IC50为5 nM,25 nM和16 nM。

名称

• 中文名: (3E)-5-氯-3-[[5-[3-[(六氢-4-甲基-1H-14-二氮杂革-1-基)羰基]苯基]-2-呋喃]亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
• 英文名: (3E)-5-Chloro-3-[(5-{3-[(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)carbonyl]phen yl}-2-furyl)methylene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one

生物活性

• 描述: CX-6258是口服活性的Pim 1,2和3激酶抑制剂,IC50为5 nM,25 nM和16 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Mustapha Haddach, Jerome Michaux, Michael K, Discovery of CX-6258. A Potent, Selective, and Orally Efficacious pan-Pim Kinases Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (2), pp 135-139

  [2]. Padmanabhan A, Gosc EB, Bieberich CJ. Stabilization of the prostate-specific tumor suppressor NKX3.1 by the oncogenic protein kinase Pim-1 in prostate cancer cells. J Cell Biochem. 2013 May;114(5):1050-7.

物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 697.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₄ClN₃O₃
• 分子量: 461.940
• 闪点: 375.8±31.5 °C
• 精确质量: 461.150604
• PSA: 69.28000
• LogP: 4.33
• 外观性状: yellow solid
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.646
• 储存条件: -20℃

英文别名

• (E)-5-butyl-2-methyl-hexa-2,5-dien-1-ol
• (3E)-5-Chloro-3-[(5-{3-[(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)carbonyl]phenyl}-2-furyl)methylene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
• 2H-Indol-2-one, 5-chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-, (3E)-
• (E)-5-chloro-3-((5-(3-(4-methyl-1,4-diazepane-1-carbonyl)phenyl)furan-2-yl)methylene)indolin-2-one
• 2-Nonen-1-ol,2-methyl-5-methylene-,(E)
• CX6258
• CX-6258