前往化源商城

Pim激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶的小家族,其调节几种对癌症发展和进展至关重要的信号传导途径。它们首先被认为是Moloney鼠白血病病毒的前病毒整合位点。 Pim激酶具有铰链区,其为ATP产生独特的结合口袋。缺乏调节结构域意味着这些蛋白质一旦转录就具有组成型活性。 Pim激酶是ABL(ableson),JAK2(janus激酶2)和Flt-3(FMS相关酪氨酸激酶1)致癌基因的关键下游效应物,并且它们是驱动肿瘤发生所必需的。最近的研究已经确定Pim激酶作为细胞凋亡的有效抑制剂起作用,并且当过表达时,产生对mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶标)抑制剂雷帕霉素的抗性。已经在几种血液和实体肿瘤(PIM1),骨髓瘤,淋巴瘤,白血病(PIM2)和腺癌(PIM3)中报道了PIM激酶的过度表达。因此,Pim激酶是癌症治疗中药理学抑制的非常有吸引力的靶标。已经设计了新的人Pim激酶的小分子抑制剂,并且目前正在进行临床前评估。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

NSC31205

Pim-1/2激酶抑制剂1是一种口服活性的Pim-1/2激酶抑制剂。Pim-1/2激酶抑制剂1阻断Pim激酶磷酸化肽的能力,并抑制4E-BP1和p27Kip1的Pim蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2酶抑制剂1可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究[1]。

  • CAS号:6320-51-0
  • 分子式:C11H9NO3S
  • 分子量:235.25900
  • 类别:皮姆
  • 密度:1.391g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PIM1-IN-1

PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。

  • CAS号:1417630-95-5
  • 分子式:C25H30N8O2
  • 分子量:474.56
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Pim-1 kinase inhibitor 1

Pim-1激酶抑制剂1是一种Pim-1酶抑制剂,其Pim-1激酶的IC50为0.11μM。Pim-1激酶抑制剂1通过促进细胞凋亡对几种癌细胞株显示抗癌活性。Pim-1激酶抑制剂1可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:2803505-57-7
  • 分子式:C19H13N3O3
  • 分子量:331.32
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Pim-1 kinase inhibitor 5

Pim-1激酶抑制剂5(化合物4c)是一种Pim-1抑制剂(IC50:0.61μM)。Pim-1激酶抑制剂5对癌症细胞具有细胞毒性,HepG2、MCF-7、PC3和HCT-116细胞的IC50为6.95-20.19μM[1]。

  • CAS号:2928606-67-9
  • 分子式:C22H13Cl2N3O
  • 分子量:406.26
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SGI-1776

SGI-1776 是一种 Pim 抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50 值分别为 7 nM,363 nM 和 69 nM。

  • CAS号:1025065-69-3
  • 分子式:C20H22F3N5O
  • 分子量:405.417
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Pim-1 kinase inhibitor 6

Pim-1激酶抑制剂6(化合物4d)是一种强效的Pim-1抑制剂,IC50值为0.46μM,对癌症细胞具有显著的细胞毒性作用[1]。

  • CAS号:2928606-69-1
  • 分子式:C21H10BrCl2N3
  • 分子量:455.13
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GDC-0339

GDC-0339是Pim激酶抑制剂, 作用于BaF3 PIM1时, IC50为43.6 nM。

  • CAS号:1428569-85-0
  • 分子式:C20H22F3N7OS
  • 分子量:465.495
  • 类别:皮姆
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GSK-3β inhibitor 13

GSK-3β抑制剂13(化合物47)是一种具有血脑通透性的口服活性和强效GSK-3α抑制剂。GSK-3β抑制剂13以分别为0.73 nM和0.35 nM的IC50抑制GSK-3?和GSK-3α。GSK-3β抑制剂13显著降低tau的磷酸化(IC50=58nM),从而导致与阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成[1]。

  • CAS号:2227316-74-5
  • 分子式:C23H22N6O2
  • 分子量:414.46
  • 类别:PKC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CDK6/PIM1-IN-1

CDK6/PIM1-IN-1是一种有效且平衡的双重CDK6/PIM1抑制剂,IC50值分别为39和88 nM。CDK6/PIM1-IN-1抑制CDK4(IC50=3.6nM)。CDK6/PIM1-IN-1可显著抑制急性髓系白血病(AML)细胞增殖,将细胞周期阻滞在G1期,并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1具有强大的抗AML活性[1]。

  • CAS号:2677026-14-9
  • 分子式:C25H28FN9
  • 分子量:473.55
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PIM1/AKK1-IN-1

Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂,能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1,Kd 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。

  • CAS号:1093222-27-5
  • 分子式:C20H13N5O
  • 分子量:339.35000
  • 类别:皮姆
  • 密度:1.42
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CK2/ERK8-IN-1

CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。

  • CAS号:1085822-09-8
  • 分子式:C11H9Br4N3O2
  • 分子量:534.82
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3-氰基-4-苯基-6-(3-溴-6-羟基苯基)-2(1H)-吡啶酮

TCS PIM-1 1(sc-204330)是ATP竞争性Pim-1激酶抑制剂,IC50为50nM,比对Pim-2和MEK1/MEK2的抑制性较高。

  • CAS号:491871-58-0
  • 分子式:C18H11BrN2O2
  • 分子量:367.196
  • 类别:皮姆
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:592.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:312.2±30.1 °C

FD1024

FD1024是PIM抑制剂(PIM1、2、3的IC50s:1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024可用于急性粒细胞白血病的研究。FD1024对AML细胞株具有较强的抗增殖活性,对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16细胞的抗增殖能力分别为0.16μM、0.12μM、1.05μM和1.39μM。FD1024在小鼠中也具有抗肿瘤功效[1]。

  • CAS号:1422456-47-0
  • 分子式:C21H20F2N4O2S
  • 分子量:430.47
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AZD1208盐酸盐

AZD1208 hydrochloride 是一种新颖的,可口服的,具有高度选择性的 PIM 抑制剂。

  • CAS号:1621866-96-3
  • 分子式:C21H22ClN3O2S
  • 分子量:415.94
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GNE-955

GNE-955是有效的泛Pim激酶抑制剂,Ki分别为18,110,8 nM。

  • CAS号:1527523-39-2
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PIM-IN-2

PIM-IN-2 是一种 Pim 激酶抑制剂 (IC50 = 25 nM)。PIM-IN-2 促进细胞存活,抗凋亡,在多种人类肿瘤中表达水平升高。

  • CAS号:1006699-45-1
  • 分子式:C19H22N4O2
  • 分子量:338.40
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮

AZD1208 是一种新颖,可口服,具有高度选择性的 PIM 抑制剂。

  • CAS号:1204144-28-4
  • 分子式:C21H21N3O2S
  • 分子量:379.475
  • 类别:皮姆
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PIM1-IN-7

PIM1-IN-7(化合物6c)是一种有效的PIM-1抑制剂,IC50为0.67μM。PIM1-IN-7显示出对HCT-116和MCF-7细胞的高细胞毒性活性,IC50值分别为42.9和7.68μM[1]。

  • CAS号:2439168-72-4
  • 分子式:C23H23N5O
  • 分子量:385.46
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

HTH-01-091

HTH-01-091是一种有效的选择性细胞渗透性ATP竞争性MELK抑制剂,生化IC50为10.5 nM;对PIK3CA,mTOR,GSK3A和CDK7无显着活性(IC50>600 nM);表现出显着改善的激酶组选择性与OTSSP167相比;诱导MELK降解,但在基底样乳腺癌细胞系中表现出较差的抗增殖作用。

  • CAS号:2000209-42-5
  • 分子式:C26H28Cl2N4O2
  • 分子量:499.436
  • 类别:RIP激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CK2/PIM1-IN-1

CK2/PIM1-IN-1 是 CK2 和 PIM1 的抑制剂,对 CK2 和 PIM1 作用的 IC50 值分别为 3.787 μM 和 4.327 μM。CK2/PIM1-IN-1 被开发用于增殖性疾病,如癌症,以及其他激酶相关的疾病,包括炎症、疼痛、血管疾病、致病性感染和某些免疫疾病的研究。

  • CAS号:292640-28-9
  • 分子式:C15H9NO4S2
  • 分子量:331.37
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PIM1-IN-6

PIM1-IN-6(化合物5h)是一种有效的PIM-1抑制剂,IC50为0.60μM。PIM1-IN-6显示出对HCT-116和MCF-7细胞的高细胞毒性活性,IC50值分别为1.51和15.2μM[1]。

  • CAS号:2439168-69-9
  • 分子式:C21H18N6O4
  • 分子量:418.41
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

槲皮万寿菊素

Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是从 Citrus unshiu (C. unshiu) 果皮中分离的主要类黄酮[3]。Quercetagetin 是一种中等强度和选择性的,细胞渗透性的 pim-1 激酶抑制,IC50 为 0.34 μM[1]。具有抗炎和抗肿瘤活性。

  • CAS号:90-18-6
  • 分子式:C15H10O8
  • 分子量:318.23500
  • 类别:皮姆
  • 密度:1.912 g/cm3
  • 沸点:732.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:>300ºC
  • 闪点:280.3ºC

R8-T198wt

R8-T198wt是Pim-1激酶的细胞渗透性肽抑制剂,来源于p27Kip1。R8-T198wt抑制p27Kip1和Bad的Pim-1磷酸化;诱导DU145前列腺癌细胞周期阻滞(G1)和凋亡。R8-T198wt在体内外也能抑制DU145细胞Pim-1依赖性生长。R8-T198wt在10和20μM浓度下对正常前列腺上皮细胞RPWE-1的生长无影响。

  • CAS号:2305815-72-7
  • 分子式:C111H211N59O26S
  • 分子量:2820.33
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

M-110

M-110是Pim激酶抑制剂,抑制前列腺癌细胞系增殖IC50为0.6-0.9uM。

  • CAS号:1395048-49-3
  • 分子式:C22H28ClN5O3
  • 分子量:445.94
  • 类别:皮姆
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TP-3654

TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。

  • CAS号:1361951-15-6
  • 分子式:C22H25F3N4O
  • 分子量:418.464
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PIM-1抑制剂2

PIM1-IN-2是一种有效的ATP竞争性Pim-1抑制剂,Ki为91 nM。PIM1-IN-2靶向ATP结合激酶铰链区,而不是通过形成经典氢键[1]。

  • CAS号:477845-12-8
  • 分子式:C17H11ClN4O
  • 分子量:322.74800
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PIM-447二盐酸盐

PIM447是泛PIM激酶抑制剂,对PIM1,PIM2,PIM3的 Ki 分别为6,18,9 nM。

  • CAS号:1820565-69-2
  • 分子式:C24H25Cl2F3N4O
  • 分子量:513.383
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MNK/PIM-IN-1

MNK/PIM-IN-1是一种创新的双MNK/PIM抑制剂,具有良好的药代动力学特征。

  • CAS号:2430792-91-7
  • 分子式:C27H27FN6O2
  • 分子量:486.54
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

HJ-PI01

HJ-PI01(10-乙酰苯恶嗪)是一种口服活性Pim-2抑制剂。HJ-PI01诱导癌症细胞凋亡和自噬细胞死亡。HJ-PI01抑制MDA-MB-231异种移植小鼠的肿瘤生长。HJ-PI01可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:6192-43-4
  • 分子式:C14H11NO2
  • 分子量:225.24300
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CX-6258盐酸盐水合物

CX-6258盐酸盐水合物是口服活性的Pim 1,2和3激酶抑制剂,IC50为5 nM,25 nM和16 nM。

  • CAS号:1353858-99-7
  • 分子式:C26H27Cl2N3O4
  • 分子量:516.416
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A