地西卢定

• 常用名: 地西卢定
• 英文名: Desirudin
• CAS号: 120993-53-5
• 分子量: N/A
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈₇H₄₄₀N₈₀O₁₁₀S₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

地西卢定用途

德西鲁定(CGP 39393)是一种凝血酶抑制剂。德西鲁定可抑制血栓形成和静脉淤滞血栓形成,用于血小板减少或血小板功能障碍的研究[1][2]。

地西卢定名称

• 中文名: 地西卢定
• 英文名: Desirudin

地西卢定生物活性

• 描述: 德西鲁定(CGP 39393)是一种凝血酶抑制剂。德西鲁定可抑制血栓形成和静脉淤滞血栓形成,用于血小板减少或血小板功能障碍的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶
• 靶点实验:

  ED50: 0.01 mg/kg (i.v.) and 0.45 mg/kg (s.c.)[2].

• 体内研究: Desirudin(CGP 39393,0.75-3.0 mg/kg,一种团注加输注给药,犬体外循环模型)能有效抑制血栓形成[1]。Desirudin(约0.01-1 mg/kg,静脉注射和皮下注射,大鼠分流模型)抑制血栓形成,ED50值为0.3 mg/kg(i.v.)和1.0 mg/kg(s.c.),并抑制静脉淤滞血栓形成,其ED50值分别为0.01 mg/kg和0.45 mg/kg[2]。动物模型：雄性杂种犬体外循环模型[1]剂量：1.0 mg/kg+0.75 mg/kg/h,1.0毫克/千克+1.50毫克/千克/小时,1.0mg/kg+2.25mg/kg/h,1.0mg/kg+3.0mg/千克/小时。给药：以团注加输液的方式给药结果：抑制血栓形成,无不良血流动力学或血液学影响。动物模型：棉线血栓形成的大鼠分流模型[2]剂量：0.01-1 mg/kg大约给药：静脉注射,皮下注射结果：ED50值为0.3 mg/kg(静脉注射)和1.0 mg/kg的(皮下注射)抑制血栓形成。抑制静脉淤滞血栓形成,ED50值为0.01 mg/kg(静脉注射)和0.45 mg/kg(皮下注射)。
• 参考文献:

  [1]. J M Walenga, et al. Evaluation of CGP 39393 as the Anticoagulant in Cardiopulmonary Bypass Operation in a Dog Model. Ann Thorac Surg. 1994 Dec;58(6):1685-9.

  [2]. M D Talbot, et al. Recombinant desulphatohirudin (CGP 39393) anticoagulant and antithrombotic properties in vivo. Thromb Haemost. 1989 Feb 28;61(1):77-80.

地西卢定物理化学性质

• 分子式: C₂₈₇H₄₄₀N₈₀O₁₁₀S₆
• InChIKey: XYWBJDRHGNULKG-OUMQNGNKSA-N
• SMILES: CCC(C)C1NC(=O)C2CSSCC(NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C3CSSCC(NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(NC(=O)C(Cc4ccc(O)cc4)NC(=O)C(NC(=O)C(N)C(C)C)C(C)C)C(C)O)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CO)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)N3)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NCC(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(Cc3cnc[nH]3)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NCC(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(Cc3ccccc3)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(C(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(Cc3ccc(O)cc3)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)O)C(C)CC)C(C)O)C(C)O)C(C)C)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC(=O)C(CC(C)C)NC1=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NCC(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N2

地西卢定靶点实验

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实验名称：Human coagulation factor II, thrombin (S1: Chymotrypsin) 来源：IUPHAR-DB 靶标：coagulation factor II, thrombin (S1: Chymotrypsin) [Homo sapiens] External Id：2362_Human

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