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R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮

更新时间:2024-01-04 19:37:47

R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮结构式
R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮结构式
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常用名 R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮 英文名 (R)-(+)-HA-966
CAS号 123931-04-4 分子量 116.11900
密度 1.436g/cm3 沸点 258.6ºC at 760mmHg
分子式 C4H8N2O2 熔点 N/A
MSDS 美版 闪点 110.2ºC

 R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮用途


(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。

 R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮名称

中文名 R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮
英文名 (R)-(+)-HA-966,(R)-(+)-3-Amino-1-hydroxypyrrolidin-2-one
英文别名 更多

 R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮生物活性

描述 (R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
相关类别
靶点

glycine site of the NMDA receptor[1][2]

体内研究 (R) -(+)-HA-966(+)-HA-966;10 mg/kg;i v)显著减弱全身NMDA(125、250、500和1000 mg/kg;i.v.)引起的剂量依赖性升压反应和相关的心动过速反应[3]。(+)-HA-966(30100 mg/kg;IP)剂量依赖性地阻断安非他明对伏隔核多巴胺合成的增强作用,但对雄性BKTO小鼠纹状体多巴胺合成的增加没有影响(20-30g)[1]。动物模型:Sprague-Dawley大鼠(11~12周龄)[3]剂量:10mg/kg给药:IV结果:明显减弱全身NMDA引起的剂量依赖性升压反应及相关心动过速反应。
参考文献

[1]. Hutson PH, et al. R-(+)-HA-966, a glycine/NMDA receptor antagonist, selectively blocks the activation of the mesolimbic dopamine system by amphetamine. Br J Pharmacol. 1991 Aug;103(4):2037-44.

[2]. Witkin JM, et al. Discriminative stimulus effects of R-(+)-3-amino-1-hydroxypyrrolid-2-one, [(+)-HA-966], a partial agonist of the strychnine-insensitive modulatory site of the N-methyl-D-aspartate receptor. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Dec;275(3):1267-73.

[3]. Christensen D, et al. The antinociceptive effect of combined systemic administration of morphine and the glycine/NMDA receptor antagonist, (+)-HA966 in a rat model of peripheral neuropathy. Br J Pharmacol. 1998 Dec;125(8):1641-50.

 R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮物理化学性质

密度 1.436g/cm3
沸点 258.6ºC at 760mmHg
分子式 C4H8N2O2
分子量 116.11900
闪点 110.2ºC
精确质量 116.05900
PSA 66.56000
外观性状 白色固体
蒸汽压 0.002mmHg at 25°C
折射率 1.59
储存条件

保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应

分子结构

1、摩尔折射率:27.28

2、摩尔体积(cm3/mol):80.8

3、等张比容(90.2K):236.7

4、表面张力(dyne/cm):73.5

5、介电常数:无可用的

6、极化率(10-24cm3):10.81

7、单一同位素质量:116.058578 Da

8、标称质量:116 Da

9、平均质量:116.1185 Da

计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):-1.5

2、 氢键供体数量:2

3、 氢键受体数量:2

4、 可旋转化学键数量:0

5、 互变异构体数量:2

6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):68.2

7、 重原子数量:8

8、 表面电荷:1

9、 复杂度:115

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:1

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:0

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:1

更多

1. 性状:白色固体

2. 密度(g/mL,20℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):164-165

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,KPa):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(Pa,20ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(KPa,20ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:可溶于水

 R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮MSDS

 R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮安全信息

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮文献4

更多文献
Enantiomers of HA-966 (3-amino-1-hydroxypyrrolid-2-one) exhibit distinct central nervous system effects: (+)-HA-966 is a selective glycine/N-methyl-D-aspartate receptor antagonist, but (-)-HA-966 is a potent gamma-butyrolactone-like sedative.

Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 87 , 347, (1990)

The antagonist effect of (+/-)-3-amino-1-hydroxypyrrolid-2-one (HA-966) at the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor occurs through a selective interaction with the glycine modulatory site within the r...

The discriminative stimulus properties of (+)-HA-966, an antagonist at the glycine/N-methyl-D-aspartate receptor.

Eur. J. Pharmacol. 186 , 129, (1990)

Using a two-lever operant drug discrimination paradigm, rats have been trained to discriminate between the administration of saline and R-(+)-HA-966 (R-(+)-3-amino-1-hydroxypyrrolid-2-one, 30 mg/kg i....

Stereoselectivity for the (R)-enantiomer of HA-966 (1-hydroxy-3-aminopyrrolidone-2) at the glycine site of the N-methyl-D-aspartate receptor complex.

J. Neurochem. 55 , 1346, (1990)

HA-966 (1-hydroxy-3-aminopyrrolidone-2) is an antagonist at the glycine allosteric site of the N-methyl-D-aspartate receptor ionophore complex. Unlike presently known glycine antagonists, HA-966 is ch...

 R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮英文别名

MFCD00078583
R(+)-3-Amino-1-hydroxy-2-pyrrolidinone
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