4-氰基-5-[(3,5-二氯-4-吡啶基)硫基]-N-[4-(甲基磺酰基)苯基]-2-噻吩甲酰胺结构式
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常用名 | 4-氰基-5-[(3,5-二氯-4-吡啶基)硫基]-N-[4-(甲基磺酰基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 | 英文名 | USP7/USP47 inhibitor |
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CAS号 | 1247825-37-1 | 分子量 | 484.39900 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C18H11Cl2N3O3S3 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
用途USP7/USP47 inhibitor 是一种选择性的泛素蛋白特异性蛋白酶 7/47 (USP7/USP47) 抑制剂,EC50 值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。 |
中文名 | 4-氰基-5-[(3,5-二氯-4-吡啶基)硫基]-N-[4-(甲基磺酰基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 |
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英文名 | 4-Cyano-5-[(3,5-dichloro-4-pyridinyl)sulfanyl]-N-[4-(methylsulfon yl)phenyl]-2-thiophenecarboxamide |
英文别名 | 更多 |
描述 | USP7/USP47 inhibitor 是一种选择性的泛素蛋白特异性蛋白酶 7/47 (USP7/USP47) 抑制剂,EC50 值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
EC50: 0.42 μM (USP7), 1.0 μM (USP47)[1] |
体外研究 | USP7/USP47抑制剂(化合物14)是USP7/USP47的选择性抑制剂,EC50分别为0.42μM和1μM。 USP7/USP47抑制剂不抑制半胱天冬酶3,钙蛋白酶1,20S蛋白酶体和一组代表性USP(USP2,USP5,USP8,USP21和USP28; EC50>31.6μM)。 USP7/USP47抑制剂抑制HCT-116细胞的生长,EC50为7.6μM[1]。 |
激酶实验 | 使用标准分子生物学技术进行来自BL21(DE3)细菌的USP21的克隆,表达和纯化。产生USP2,USP5,USP7,USP8,USP28,USP47,Ub-PLA2(Ub-CHOP)和Ub-EKL(Ub-CHOP2)。使用半胱天冬酶3和半胱天冬酶3底物DEVD-Rh110。测量去泛素化酶,组织蛋白酶B和20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白酶活性。使用类似的方案确定胱天蛋白酶3活性。简而言之,在加入DEVD-Rh110之前,将化合物(包括USP7 / USP47抑制剂)的剂量范围与半胱天冬酶3一起温育30分钟,并分别使用485nm和531nm的激发和发射最大值在荧光读板仪上读数。 caspase 3和DEVD-Rh110的最终浓度分别为2 nM和100 nM [1]。 |
参考文献 |
分子式 | C18H11Cl2N3O3S3 |
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分子量 | 484.39900 |
精确质量 | 482.93400 |
PSA | 165.33000 |
LogP | 6.59338 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |
TERT-BUTYL 4-CYANO-4-PHENYL-1-PIPERIDINECARBOXYLATE |
1-BOC-4-CYANO-4-PHENYL-PIPERIDINE |
4-cyano-5-((3,5-dichloropyridin-4-yl)thio)-N-(4-(methylsulfonyl)phenyl)thiophene-2-carboxamide |
N-(tert-butoxycarbonyl)-4-phenyl-4-cyanopiperidine |
4-cyano-4-phenyl-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester |
1-N-BOC-4-PHENYLPIPERIDINE-4-CARBONITRILE |
USP7-USP47 inhibitor |
1-Boc-4-phenyl-4-piperidinecarbonitrile |
Tert-butyl 4-cyano-4-phenyl-piperidine-1-carboxylate |
USP7/USP47 inhibitor |