尼可沙喷

• 常用名: 尼可沙喷
• 英文名: Nicodicosapent
• CAS号: 1269181-69-2
• 分子量: 449.628
• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 677.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₉N₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 363.5±31.5 °C

尼可沙喷用途

Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。

尼可沙喷名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 尼可沙喷
• 英文名: Nicodicosapent

尼可沙喷生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: Nicodicosapent减少HepG2细胞中成熟SREBP-2蛋白的产生,但不与GPR109A受体相互作用。 Nicodicosapent对分泌的PCSK9显示出协同抑制作用,IC50值为17μM。 Nicodicosapent以剂量依赖性方式显着抑制ApoB分泌,IC50为27μM。 Nicodicosapent导致HepG2细胞的时间依赖性水解[1]。
• 体内研究: Nicodicosapent(100 mg/kg po)在血浆中产生高血浆水平的烟酰尿酸。用Nicodicosapent处理的ApoE * 3-Leiden小鼠显示PCSK9水平显着降低,LDL颗粒包括VLDL和LDL胆固醇,以及血浆甘油三酯[1]。
• 动物实验: 给雄性Sprague-Dawley大鼠（n = 4 /治疗组）施用单次口服剂量的烟酸（30mg / kg）或Nicodicosapent（100mg / kg）。使用吐温，Peceol，PEG400和生育酚将化合物配制成水乳液。将Nicodicosapent（170mg）配制在2.38g含有40％吐温，50％Peceol，10％PEG400和0.2％生育酚的油混合物中。油中5的浓度为66mg / g油。对于口服给药，然后将该油制剂用14.25mL水稀释以形成10mg / mL药物乳液并以口服强饲法给药。收集时间点是给药后1,2,4,6和8小时5,15和30分钟。通过隐静脉收集血液样品并置于含有对氧磷（10μL200μMDMSO溶液）的管中并储存在冰块上直至在2-8℃下以8000rpm离心6分钟。将得到的血浆在-80℃下冷冻直至分析。产生Nicodicosapent，烟酸和烟酸标准曲线以允许血浆样品的定量分析。通过在96孔微量培养板中将10μL给定化合物的甲醇（50μg/ mL）加入50μL空白血浆中产生标准曲线，得到以下最终浓度范围：8333,2083,521,130.2,32.5 ，8.1,2.0和0.5 ng / mL。然后向每个样品中加入300μL含有100ng / mL内标的乙腈。将96孔微量培养板涡旋30秒，然后以2300g离心45分钟。然后将100μL上清液从每个样品转移到空的96孔微量培养板中，通过LC / MS / MS进行分析。使用的仪器是安捷伦液相色谱仪，配有二元泵（1200系列），自动进样器（1200系列）和脱气机（1200系列）。使用具有ESI接口的Agilent 6410三重四极杆进行质谱分析。使用Agilent Masshunter软件完成数据采集和定量。使用的柱是Phenomenex Gemini C6 Phenyl 110A 50mm×4.6mm，1.8μm。使用以下流动相梯度（水=溶剂A;甲醇=溶剂B）：0.01分钟= 45％A / 55％B; 0.5分钟= 45％A / 55％B; 1分钟= 5％A / 95％B; 3.5分钟= 5％A / 95％B; 3.51分钟= 45％A / 55％B; 4分钟= 45％A / 55％B。
• 参考文献:

  [1]. Vu CB, et al. Synthesis and Characterization of Fatty Acid Conjugates of Niacin and Salicylic Acid. J Med Chem. 2016 Feb 11;59(3):1217-31.

尼可沙喷物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 677.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₉N₃O₂
• 分子量: 449.628
• 闪点: 363.5±31.5 °C
• 精确质量: 449.304230
• LogP: 5.65
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.540
• 储存条件: 2-8℃

尼可沙喷靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of PCSK9 levels in po dosed ApoE*3-Leiden mouse plasma administered for 16... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3788941

实验名称：Inhibition of triglyceride levels in po dosed ApoE*3-Leiden mouse plasma administered... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3788943

实验名称：Inhibition of LDL cholesterol levels in po dosed ApoE*3-Leiden mouse plasma administe... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3788942

实验名称：Metabolic stability in rat plasma at 5 uM up to 2 hrs by LC-MS-MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：Plasma External Id：CHEMBL3790982

实验名称：Metabolic stability in mouse plasma at 5 uM up to 2 hrs by LC-MS-MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：Plasma External Id：CHEMBL3790981

实验名称：Drug metabolism in rat liver lysate assessed as FAAH-mediated compound hydrolysis at ... 来源：ChEMBL 靶标：Fatty-acid amide hydrolase 1 External Id：CHEMBL3790980

实验名称：Drug metabolism in Sprague-Dawley rat intestine assessed as linker EPA metabolite (5Z... 来源：ChEMBL 靶标：Intestine External Id：CHEMBL3788701

实验名称：Inhibition of SREBP2 in human HepG2 cells assessed as downregulation of PCSK9 mRNA ex... 来源：ChEMBL 靶标：Sterol regulatory element-binding protein 2 External Id：CHEMBL3788715

实验名称：Inhibition of SREBP2 maturation in human HepG2 cells at 25 uM after overnight incubat... 来源：ChEMBL 靶标：Sterol regulatory element-binding protein 2 External Id：CHEMBL3788714

实验名称：Drug uptake in Sprague-Dawley rat liver at 300 mg/kg, qd administered through oral ga... 来源：ChEMBL 靶标：Liver External Id：CHEMBL3788455

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尼可沙喷英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 72995E50VA
• N-{2-[(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-5,8,11,14,17-Icosapentaenoylamino]ethyl}nicotinamide
• nicodicosapent

尼可沙喷常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 尼可沙喷的英文名称是什么？

A: 尼可沙喷英文名称为Nicodicosapent。

Q: 尼可沙喷的分子式是什么？

A: 尼可沙喷分子式为C28H39N3O2。

Q: 尼可沙喷有什么用途？

A: 尼可沙喷主要用途：Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。

Q: 尼可沙喷的分子量是多少？

A: 尼可沙喷分子量为449.628。

Q: 尼可沙喷的CAS号是多少？

A: 尼可沙喷CAS号为1269181-69-2。

Q: 1269181-69-2的中文名称是什么？

A: 1269181-69-2的中文名称为尼可沙喷。

Q: 尼可沙喷的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 尼可沙喷LogP（油水分配系数）为5.65。

Q: 尼可沙喷的沸点是多少？

A: 尼可沙喷沸点为677.5±55.0 °C at 760 mmHg。

Q: 尼可沙喷的储存条件是什么？

A: 尼可沙喷储存条件：2-8℃。

Q: 尼可沙喷有哪些英文别名？

A: 尼可沙喷英文别名有：72995E50VA、N-{2-[(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-5,8,11,14,17-Icosapentaenoylamino]ethyl}nicotinamide、nicodicosapent。

尼可沙喷生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司