4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶

更新时间:2024-01-07 18:48:05

4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶结构式
4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶结构式
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常用名 4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶 英文名 MI-2
CAS号 1271738-62-5 分子量 375.555
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 538.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H25N5S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 279.2±32.9 °C

 用途


MI-2 抑制 Menin-MLL 相互作用,IC50 为 446±28 nM。

 名称

中文名 4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶
英文名 4-(4-(5,5-Dimethyl-4,5-dihydrothiazol-2-yl)piperazin-1-yl)-6-propylthieno[2,3-d]pyrimidine
英文别名 更多

 生物活性

描述 MI-2 抑制 Menin-MLL 相互作用,IC50 为 446±28 nM。
相关类别
靶点

IC50: 446±28 nM (Menin-MLL)[1]

体外研究 menin-MLL抑制剂MI-2非常有效地阻断MLL-AF9和MLL-ENL转导的BMC的增殖,GI50值为约5μM。在R1处对不同疏水基团的评估导致几种化合物的开发,其IC50值在纳摩尔范围内,包括MI-2(IC50 = 446±28nM)和MI-3(IC50 = 648±25nM)。解离常数测量的menin-MLL抑制剂为纳摩尔水平,MI-2的Kd = 158nM。 MI-2可以进入蛋白质靶标并且非常有效地抑制人类细胞中menin-MLL-AF9的相互作用。此外,MI-2对E2A-HLF转导的BMC(GI50>50μM)的细胞生长仅显示出很小的影响,这可能是由于抑制了menin与野生型MLL的相互作用。用MI-2治疗导致MV4中的GI50值低于10μM; 11(携带MLL-AF4; GI50 =9.5μM),KOPN-8(MLL-ENL; GI50 =7.2μM)和ML-2(MLL-AF6; GI50 =8.7μM),MonoMac6(MLL-AF9; GI50 =18μM)[1]。
细胞实验 将5×105HEK 293细胞/ mL接种在12孔板(1mL /孔)中并用化合物(例如MI-2)(每种条件下0.25%终浓度的DMSO)或0.25%DMSO对照处理并孵育在37℃,5%CO 2培养箱中培养48小时。孵育后,收获1.5×105个细胞并重悬于来自Annexin V-FITC凋亡试剂盒的100μL1×Annexin V结合缓冲液中,在室温下在黑暗中与4μL膜联蛋白V-FITC和6μL碘化丙啶一起孵育。 10分钟并通过LSR II仪器上的流式细胞术分析。使用WinList软件进行数据分析。实验一式三次进行,计算每种条件的平均值和标准偏差[1]。
参考文献

[1]. Grembecka J, et al. Menin-MLL inhibitors reverse oncogenic activity of MLL fusion proteins in leukemia. Nature Chemical Biology (2012), 8(3), 277-284.

 物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 538.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H25N5S2
分子量 375.555
闪点 279.2±32.9 °C
精确质量 375.155121
PSA 98.16000
LogP 3.59
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.712
储存条件 -20°C

 安全信息

海关编码 2934999090

 海关

海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 英文别名

4-[4-(5,5-dimethyl-4H-1,3-thiazol-2-yl)piperazin-1-yl]-6-propylthieno[2,3-d]pyrimidine
Thieno[2,3-d]pyrimidine, 4-[4-(4,5-dihydro-5,5-dimethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-propyl-
4-(4-(5,5-Dimethyl-4,5-dihydrothiazol-2-yl)piperazin-1-yl)-6-propylthieno[2,3-d]pyrimidine
4-[4-(5,5-Dimethyl-4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)-1-piperazinyl]-6-propylthieno[2,3-d]pyrimidine
MI-2
Menin-MLL Inhibitor
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