H-89二盐酸盐

• 常用名: H-89二盐酸盐
• 英文名: H-89 dihydrochloride
• CAS号: 127243-85-0
• 分子量: 446.361
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 639.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₀BrN₃O₂S
• 熔点: 195-200°C
• 闪点: 340.7±34.3 °C

H-89二盐酸盐用途

H-89 是一种有效的 protein kinase A 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。

H-89二盐酸盐名称

• 中文名: N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺
• 英文名: N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-Isoquinoline Sulfonamide
• 中文别名: N-[2-[[3-(4-溴苯基)-2-丙烯-1-基]氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺 | H-89二盐酸盐 | H-89二盐酸盐 | H-89二盐酸盐

H-89二盐酸盐生物活性

• 描述: H-89 是一种有效的 protein kinase A 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 48 nM (protein kinase A)

• 体外研究: H-89以与ATP竞争的方式抑制蛋白激酶A. H-89引起剂量依赖性抑制毛喉素诱导的蛋白质磷酸化,而PC12D细胞中细胞内环AMP水平没有降低。 H-89显着抑制毛喉素诱导的PC12D细胞的神经突向外生长。 H-89(30μM)抑制PC12D细胞裂解物中cAMP依赖性组蛋白IIb磷酸化活性[1]。 H-89(1-2μM)显着减慢大鼠皮肤纤维的再生速率,这很可能是由于它有害地影响T-系统潜力。 H-89(10-100μM)抑制SR对净Ca2 +的摄取,并影响大鼠皮肤纤维中收缩装置的Ca32敏感性[2]。
• 体内研究: H-89(0.2mg/100g,ip)显着增加PTZ处理的动物的癫痫发作潜伏期和阈值。 H-89(0.05,0.2 mg/100 g,ip)可预防bucladesine(300 nM)的致癫痫活性,并显着增加癫痫发作潜伏期和癫痫发作阈值[3]。
• 激酶实验: 通过测量32P从[γ-32P] ATP向底物的转移，在30℃下测定激酶活性2-5分钟。加入100μg牛血清白蛋白作为载体蛋白后，加入1mL 20％三氯乙酸终止反应。将样品以3000rpm离心10分钟，将沉淀重悬于5％三氯乙酸溶液中，将最终沉淀物溶于1mL 1N NaOH中，并在液体闪烁计数器中测量放射性。
• 细胞实验: 培养48小时后，将PCl2D细胞在含有30μMH-89的测试培养基中培养1小时，然后暴露于含有10μM毛喉素和30μMH-89的新鲜培养基中。用橡胶警察刮下细胞，并在0.5mL 6％三氯乙酸存在下超声处理。为了提取三氯乙酸，加入2mL石油醚，将制剂混合并以3000rpm离心10分钟。在吸出上层后，残留样品溶液用于测定。
• 动物实验: 获得重20-25g的雄性白化小鼠。在静脉注射前30分钟腹膜内（ip）给予己酮可可碱（25,50,100 mg / kg），布拉克丁（50,100,300 nM /小鼠）和H-89（0.05,0.1,0.2 mg / 100 g）（iv） ）输注PTZ。在组合组中，在PTZ输注前45和30分钟注射第一和第二组分。在所有组中，各个对照动物接收适当体积的载体。对于静脉输注，将针插入侧尾静脉，通过窄片胶带固定到尾静脉，并允许动物自由移动。以1mL / min的浓度速率输注PTZ溶液。
• 参考文献:

  [1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D

  [2]. Blazev R, et al. Effects of the PKA inhibitor H-89 on excitation-contraction coupling in skinned and intact skeletal muscle fibres. J Muscle Res Cell Motil. 2001;22(3):277-86.

  [3]. Hosseini-Zare MS, et al. Effects of pentoxifylline and H-89 on epileptogenic activity of bucladesine in pentylenetetrazol-treated mice. Eur J Pharmacol. 2011 Nov 30;670(2-3):464-70.

H-89二盐酸盐物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 639.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 195-200°C
• 分子式: C₂₀H₂₀BrN₃O₂S
• 分子量: 446.361
• 闪点: 340.7±34.3 °C
• 精确质量: 445.045959
• PSA: 79.47000
• LogP: 3.03
• 外观性状: 灰白色粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.653
• 储存条件:

  密闭于2-8 ºC阴凉干燥环境中

• 稳定性:

  遵照规定使用和储存则不会分解。

• 水溶解性: H2O: ≥10 mg/mL
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：113.72

  2、 摩尔体积（m³/mol）：310.7

  3、 等张比容（90.2K）：853.1

  4、 表面张力（dyne/cm）：56.8

  5、 极化率（10^-24cm³）：45.08

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：3.5

  2、 氢键供体数量：2

  3、 氢键受体数量：5

  4、 可旋转化学键数量：8

  5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：71.1

  6、 重原子数量：27

  7、 表面电荷：0

  8、 复杂度：570

  9、 同位素原子数量：0

  10、 确定原子立构中心数量：0

  11、 不确定原子立构中心数量：0

  12、 确定化学键立构中心数量：1

  13、 不确定化学键立构中心数量：0

  14、 共价键单元数量：1

• 更多:

  1. 性状：灰白色粉末

  2. 密度（g/mL,25/4℃）：无可用

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

  4. 熔点（ºC）：195-200

  5. 沸点（ºC,常压）：无可用

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：无可用

  7. 折射率：无可用

  8. 闪点（ºC）：无可用

  9. 比旋光度（º）：无可用

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

  13. 燃烧热（KJ/mol）：无可用

  14. 临界温度（ºC）：无可用

  15. 临界压力（KPa）：无可用

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

  17. 爆炸上限（%,V/V）：无可用

  18. 爆炸下限（%,V/V）：无可用

  19. 溶解性： 溶于水，>10mg/mL

H-89二盐酸盐MSDS

H-89二盐酸盐MSDS英文版

H-89二盐酸盐毒性和生态

H-89二盐酸盐生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

H-89二盐酸盐安全信息

• 安全声明 (欧洲): S22-S24/25
• WGK德国: 3

H-89二盐酸盐英文别名

• N-(2-{[(2E)-3-(4-Bromophenyl)-2-propen-1-yl]amino}ethyl)-5-isoquinolinesulfonamide
• MFCD00214119
• 5-Isoquinolinesulfonamide, N-[2-[[(2E)-3-(4-bromophenyl)-2-propen-1-yl]amino]ethyl]-
• N-(2-((3-(4-Bromophenyl)allyl)amino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride
• N-[2-(4-bromocinnamylamino)ethyl]isoquinoline-5-sulfonamide
• H-89
• N-(2-{[(2E)-3-(4-bromophenyl)prop-2-en-1-yl]amino}ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide
• H 89 dihydrochloride,N-[2-[[3-(4-Bromophenyl)-2-propenyl]amino]ethyl]-5-isoquinolinesulfonamidedihydrochloride
• H-89 dihydrochloride
• H 89