SGK1-IN-1

• 常用名: SGK1-IN-1
• 英文名: SGK1-IN-1
• CAS号: 1279829-87-6
• 分子量: 418.83
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₁₂ClFN₆O₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

SGK1-IN-1用途

SGK1-IN-1 是高活性的、血清和糖皮质激素调节激酶 1 (SGK-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。

SGK1-IN-1名称

• 中文名: SGK1-IN-1
• 英文名: SGK1-IN-1

SGK1-IN-1生物活性

• 描述: SGK1-IN-1 是高活性的、血清和糖皮质激素调节激酶 1 (SGK-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> SGK
  研究领域 >> 其他
• 靶点实验:

  IC50: 1 nM (SGK-1)[1][2].

• 体外研究: SGK1-IN-1(14n)显示可接受的SGK同种型选择性,其对hSGK2具有良好活性并且对hSGK3具有中等活性,IC 50分别在10μM和50μMATP浓度下为1,41nM。 SGK1-IN-1还显示在U2OS细胞中GSK3β测定的SGK1依赖性磷酸化中的细胞活性,活性为0.69μM[2]。
• 参考文献:

  [1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO 2013041119 A1.

  [2]. Halland N, et al. Discovery of N-[4-(1H-Pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-phenyl]-sulfonamides as Highly Active and Selective SGK1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2014 Oct 23;6(1):73-8.

SGK1-IN-1物理化学性质

• 分子式: C₁₇H₁₂ClFN₆O₂S
• 分子量: 418.83
• InChIKey: DDKHTWASHUKHLD-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Nc1[nH]nc2nc(-c3ccc(NS(=O)(=O)c4cc(Cl)ccc4F)cc3)cnc12

SGK1-IN-1靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of human SGK1 using fluo-5(6)-carboxyfluorescein)-RPRAATF-NH2 fluorescentl... 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase Sgk1 External Id：CHEMBL3375440

实验名称：Lipophilicity, log D of the compound at pH 7.4 at 25 degC 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3375442

实验名称：Inhibition of human SGK1 using fluo-5(6)-carboxyfluorescein)-RPRAATF-NH2 fluorescentl... 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase Sgk1 External Id：CHEMBL3375441

实验名称：Human serum/glucocorticoid regulated kinase 1 (SGK family) 来源：IUPHAR-DB 靶标：serum/glucocorticoid regulated kinase 1 (SGK family) [Homo sapiens] External Id：1534_Human

实验名称：Solubility of the compound in simulated intestinal fluid at pH 5 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3375444

实验名称：Enzymatic Activity Assay from US Patent US9174993: "N-[4-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_7331_1

实验名称：Aqueous solubility of the compound 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3375443

实验名称：Inhibition of recombinant human SGK1 (S61 to L431, S422D) expressed in human U20S cel... 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase Sgk1 External Id：CHEMBL3095701

实验名称：Inhibition of recombinant human SGK-1 expressed in baculovirus expression system usin... 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase Sgk1 External Id：CHEMBL3095702

实验名称：Metabolic stability in human hepatic microsomes assessed as compound degradation 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3375448

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