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SGK1-IN-1

SGK1-IN-1用途

SGK1-IN-1 是高活性的、血清和糖皮质激素调节激酶 1 (SGK-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
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SGK1-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1279829-87-6

[ 中文名 ]:
SGK1-IN-1

[ 英文名 ]:
SGK1-IN-1

SGK1-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

SGK1-IN-1 是高活性的、血清和糖皮质激素调节激酶 1 (SGK-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> SGK
研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 1 nM (SGK-1)[1][2].


[体外研究]

SGK1-IN-1(14n)显示可接受的SGK同种型选择性,其对hSGK2具有良好活性并且对hSGK3具有中等活性,IC 50分别在10μM和50μMATP浓度下为1,41nM。 SGK1-IN-1还显示在U2OS细胞中GSK3β测定的SGK1依赖性磷酸化中的细胞活性,活性为0.69μM[2]。

[参考文献]

[1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO 2013041119 A1.

[2]. Halland N, et al. Discovery of N-[4-(1H-Pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-phenyl]-sulfonamides as Highly Active and Selective SGK1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2014 Oct 23;6(1):73-8.


[相关活性小分子]

EMD638683 | 2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸

SGK1-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H12ClFN6O2S

[ 分子量 ]:
418.83

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