A71623

• 常用名: A71623
• 英文名: A-71623 TFA
• CAS号: 130408-77-4
• 分子量: 840.96
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₄H₅₆N₈O₉
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

A71623用途

A71623是一种基于CCK-4的肽,是一种有效且高度选择性的CCK-a全激动剂。A-71623的IC50在豚鼠胰腺(CCK-A)中为3.7 nM,在放射性配体结合分析中在大脑皮层(CCK-B)中为4500 nM[1]。

A71623名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: Boc-Trp-Lys(Tac)-Asp-N(Me)Phe-NH2

A71623生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: A71623是一种基于CCK-4的肽,是一种有效且高度选择性的CCK-a全激动剂。A-71623的IC50在豚鼠胰腺(CCK-A)中为3.7 nM,在放射性配体结合分析中在大脑皮层(CCK-B)中为4500 nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  IC50: 3.7 nM (CCKA receptor in radioligand binding assays)[1]

• 体外研究: 在豚鼠胃腺中,A-71623对胆囊收缩素(CCK)-B/胃泌素受体的亲和力为11μM[1]。
• 体内研究: A71623(A-63387；i.c.v.,但不是i.p.,注射)减少剥夺和饱足大鼠的食物摄入并抑制液体饮食的摄入[2]。A71623在Pcp2-ATXN1[30Q]D776中抑制浦肯野神经元病理学并与运动表现缺陷相关；Cck-/-和Pcp2-AXTN1[82Q]小鼠[3]。A71623改善Pcp2-ATXN2[127Q]SCA2小鼠的运动性能[3]。动物模型：成年雄性,Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：5μL给药：侧脑室(i.c.v)给药,使用28号注射套管在60秒内以5uL的体积注入A-71623。结果：减少食物摄入,抑制液体饮食摄入。动物模型：ATXN1[30Q]-D776、ATXN1[82Q]-D776、ATXN2[127Q]和WT/FVB/NJ小鼠[3]剂量：0.02mg/kg/天给药：将含有A71623(0.02mg/kg/天)的渗透微型泵植入腹腔(i.p.)。结果：治疗抑制了ATXN1[30Q]D776的浦肯野神经元病理学；Cck-/-小鼠和ATXN1[82Q]小鼠。提高ATXN2[127Q]小鼠的运动性能。
• 参考文献:

  [1]. C W Lin, et al. Characterization of two novel cholecystokinin tetrapeptide (30-33) analogues, A-71623 and A-70874, that exhibit high potency and selectivity for cholecystokinin-A receptors. Mol Pharmacol. 1991 Mar;39(3):346-51.

  [2]. K E Asin, et al. Effects of selective CCK receptor agonists on food intake after central or peripheral administration in rats. Brain Res. 1992 Jan 31;571(1):169-74.

  [3]. Emily A.L. Wozniak, et al. Cholecystokinin 1 Receptor (Cck1R) Activates mTORC1 signaling and is Protective to Purkinje cells in SCA Mice. bioRxiv. February 17, 2021.

A71623物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₄₄H₅₆N₈O₉
• 分子量: 840.96
• 精确质量: 840.41700
• PSA: 254.15000
• LogP: 6.24030
• InChIKey: KNHCBYMGWWTGSO-ZYADHFCISA-N
• SMILES: Cc1ccccc1NC(=O)NCCCCC(NC(=O)C(Cc1c[nH]c2ccccc12)NC(=O)OC(C)(C)C)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)N(C)C(Cc1ccccc1)C(N)=O
• 储存条件: -20°C

A71623靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：CCK-A selectivity is the Ratio of CCK-B to CCK-A binding affinity 来源：ChEMBL 靶标：Gastrin/cholecystokinin type B receptor External Id：CHEMBL850947

实验名称：Binding affinity towards Cholecystokinin type B receptor in rat cortex synaptosomes u... 来源：ChEMBL 靶标：Gastrin/cholecystokinin type B receptor External Id：CHEMBL659585

实验名称：Inhibition of [125I]BH-CCK-8 binding to Cholecystokinin type A receptor of rat pancre... 来源：ChEMBL 靶标：Cholecystokinin receptor type A External Id：CHEMBL657358

实验名称：Ability of intraperitoneally administered compound, to inhibit food intake was measur... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL782475

实验名称：Ability of intraperitoneally administered compound, to inhibit food intake was measur... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL782474

实验名称：Rat CCK1 receptor (Cholecystokinin receptors) 来源：IUPHAR-DB 靶标：CCK1 receptor (Cholecystokinin receptors) [Rattus norvegicus] External Id：76_Rat

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A71623英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Boc-Trp-His-OMe

A71623常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: A71623的储存条件是什么？

A: A71623储存条件：-20°C。

Q: 130408-77-4的中文名称是什么？

A: 130408-77-4的中文名称为A71623。

Q: A71623有什么用途？

A: A71623主要用途：A71623是一种基于CCK-4的肽,是一种有效且高度选择性的CCK-a全激动剂。A-71623的IC50在豚鼠胰腺(CCK-A)中为3.7 nM,在放射性配体结合分析中在大脑皮层(CCK-B)中为4500 nM[1]。

Q: A71623的极性表面积PSA是多少？

A: A71623极性表面积PSA为254.15000。

Q: A71623的SMILES表达式是什么？

A: A71623SMILES表达式为Cc1ccccc1NC(=O)NCCCCC(NC(=O)C(Cc1c[nH]c2ccccc12)NC(=O)OC(C)(C)C)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)N(C)C(Cc1ccccc1)C(N)=O。

Q: A71623的分子式是什么？

A: A71623分子式为C44H56N8O9。

Q: A71623有哪些英文别名？

A: A71623英文别名有：Boc-Trp-His-OMe。

Q: A71623的分子量是多少？

A: A71623分子量为840.96。

Q: A71623的LogP（油水分配系数）是多少？

A: A71623LogP（油水分配系数）为6.24030。

Q: A71623的CAS号是多少？

A: A71623CAS号为130408-77-4。

A71623生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司