盐酸奈非卡那特(MS-551)

• 常用名: 盐酸奈非卡那特(MS-551)
• 英文名: Nifekalant hydrochloride
• CAS号: 130656-51-8
• 分子量: 441.90900
• 密度: N/A
• 沸点: 597.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₈ClN₅O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: 315.4ºC

盐酸奈非卡那特(MS-551)用途

盐酸尼非卡兰(MS-551)是一种III类抗心律失常药,是一种IC50为10µM的IKr钾通道阻滞剂。盐酸尼非卡兰可用于难治性室性快速心律失常的研究[1][2]。

盐酸奈非卡那特(MS-551)名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 盐酸尼非卡兰
• 英文名: Nifekalant Hydrochloride
• 中文别名: 1,3-二甲基-6-[[N-(2-羟乙基)-N-(4-硝基苯基丙基)氨基]乙基氨基]-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮盐酸盐

盐酸奈非卡那特(MS-551)生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: 盐酸尼非卡兰(MS-551)是一种III类抗心律失常药,是一种IC50为10µM的IKr钾通道阻滞剂。盐酸尼非卡兰可用于难治性室性快速心律失常的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: Nifekalant分别与Ki值为27和74 mM的心脏M2和外周M3受体相互作用。Nifekalant剂量依赖性地阻断HERG通道,IC50值为7.9mm,但Nifekalant不阻断爪蟾卵母细胞表达系统中的水貂电流。Nifekalant主要以频率依赖的方式阻断处于开放状态的HERG通道。作为一种纯K+通道阻滞剂,尼非卡兰不具有胺碘酮通过β-阻断作用产生的负性肌力作用,也不影响心脏传导[2]。
• 体内研究: 在大鼠(一种缺乏功能性心脏IK的物种)中,冠状动脉结扎前,3 mg/kg和10 mg/kg MS-551使心率分别降低6%和12%,平均动脉压(MAP)分别升高14%和33%。MS-551延长QT间期,降低再灌注后持续性心室颤动(VF)的发生率[3]。
• 参考文献:

  [1]. Lü-Pei Du, et al. The pharmacophore hypotheses of I(Kr) potassium channel blockers: novel class III antiarrhythmic agents. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Sep 20;14(18):4771-7.

  [2]. Ioannis N Pantazopoulos, et al. Nifekalant in the treatment of life-threatening ventricular tachyarrhythmias. World J Cardiol. 2011 Jun 26;3(6):169-76.

  [3]. J Chen, et al. IK independent class III actions of MS-551 compared with sematilide and dofetilide during reperfusion in anaesthetized rats. Br J Pharmacol. 1996 Nov;119(5):937-42.

盐酸奈非卡那特(MS-551)物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 沸点: 597.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₈ClN₅O₅
• 分子量: 441.90900
• 闪点: 315.4ºC
• 精确质量: 441.17800
• PSA: 125.32000
• LogP: 1.72940
• InChIKey: YPVGGQKNWAKOPX-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cl.Cn1c(NCCN(CCO)CCCc2ccc([N+](=O)[O-])cc2)cc(=O)n(C)c1=O
• 外观性状: 淡黄色至黄色固体
• 储存条件: 2-8°C

盐酸奈非卡那特(MS-551)靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens] External Id：CHRM1_AG_FLUO8_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：Cytochrome P450 Family 1 Subfamily A Member 2 (CYP1A2) small molecule antagonists: lu... 来源：824 External Id：CYP273

实验名称：Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify pos... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens] External Id：CHRM1_PAM_FLUO8_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：qHTS Assay for Small Molecule Inhibitors of the Human hERG Channel Activity 来源：NCGC External Id：HERG01

实验名称：qHTS for Inhibitors of TGF-b: Cytotox Counterscreen 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：SMAD3201

实验名称：uHTS identification of cystic fibrosis induced NFkb Inhibitors in a fluoresence assay 来源：Burnham Center for Chemical Genomics 靶标：cystic fibrosis transmembrane conductance regulator [Homo sapiens] External Id：SBCCG-A764-CF-PAF-Primary-Assay

实验名称：Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ant... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens] External Id：CHRM1_ANT_FLUO8_1536_1X%INH PRUN

实验名称：qHTS for Inhibitors of TGF-b 来源：NCGC 靶标：Smad3 [Homo sapiens] External Id：SMAD3101

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of NSP2Pro chikungunya virus (CHIKV) 来源：NCGC External Id：APP-Toga-CHIKV-nsp2-p

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盐酸奈非卡那特(MS-551)英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• MFCD00892243
• Nifekalant hydrochloride
• 6-[2-[2-hydroxyethyl-[3-(4-nitrophenyl)propyl]amino]ethylamino]-1,3-dimethylpyrimidine-2,4-dione,hydrochloride

盐酸奈非卡那特(MS-551)常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 盐酸尼非卡兰的外观是什么？

A: 盐酸尼非卡兰外观为淡黄色至黄色固体。

Q: 盐酸尼非卡兰的储存条件是什么？

A: 盐酸尼非卡兰储存条件：2-8°C。

Q: 盐酸尼非卡兰的CAS号是多少？

A: 盐酸尼非卡兰CAS号为130656-51-8。

Q: 盐酸尼非卡兰有哪些中文别名？

A: 盐酸尼非卡兰中文别名有：1,3-二甲基-6-[[N-(2-羟乙基)-N-(4-硝基苯基丙基)氨基]乙基氨基]-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮盐酸盐。

Q: 盐酸尼非卡兰有哪些英文别名？

A: 盐酸尼非卡兰英文别名有：MFCD00892243、Nifekalant hydrochloride、6-[2-[2-hydroxyethyl-[3-(4-nitrophenyl)propyl]amino]ethylamino]-1,3-dimethylpyrimidine-2,4-dione,hydrochloride。

Q: 盐酸尼非卡兰的分子量是多少？

A: 盐酸尼非卡兰分子量为441.90900。

Q: 盐酸尼非卡兰的英文名称是什么？

A: 盐酸尼非卡兰英文名称为Nifekalant Hydrochloride。

Q: 盐酸尼非卡兰的InChIKey是什么？

A: 盐酸尼非卡兰InChIKey为YPVGGQKNWAKOPX-UHFFFAOYSA-N。

Q: 盐酸尼非卡兰有什么用途？

A: 盐酸尼非卡兰主要用途：盐酸尼非卡兰(MS-551)是一种III类抗心律失常药,是一种IC50为10µM的IKr钾通道阻滞剂。盐酸尼非卡兰可用于难治性室性快速心律失常的研究[1][2]。

Q: 盐酸尼非卡兰的极性表面积PSA是多少？

A: 盐酸尼非卡兰极性表面积PSA为125.32000。

盐酸奈非卡那特(MS-551)生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司