MSI-1436乳酸

• 常用名: MSI-1436乳酸
• 英文名: MSI-1436 lactate
• CAS号: 1309370-86-2
• 分子量: 775.1
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₀H₇₈N₄O₈S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MSI-1436乳酸用途

MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTB-1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 值为 1 μM,而对 TC-PTP 的 IC50 值为 224 μM。

MSI-1436乳酸名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: MSI-1436乳酸
• 英文名: MSI-1436 lactate

MSI-1436乳酸生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTB-1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 值为 1 μM,而对 TC-PTP 的 IC50 值为 224 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点实验:

  IC50: 1 μM (PTB-1B), 224 μM (TC-PTP)[1]

• 体外研究: 在HepG2中,单独的MSI-1436(10μM,30分钟)对IRβ的磷酸化没有影响,但与100nM胰岛素一起,MSI-1436比未处理的细胞增加p-IRβ18倍,并且比处理的细胞增加约3倍。仅用胰岛素。 MSI-1436对TCPTP的抑制作用比对PTP1B活性的影响小约2个对数,结果IC50值为224μM[1]。 MSI-1436(Trodusquemine,10μM)响应于F11神经元细胞中的mGluR1/5激动剂DHPG而恢复ERK磷酸化。 MSI-1436(10 uM)拯救DHPG诱导的保持电流并恢复LMO4KO BLA神经元中的DSI [2]。 MSI-1436(0.1-100μM)阻断PTP1B活性,在培养的神经细胞中具有胰岛素模拟作用[3]。
• 体内研究: MSI-1436(10mg/kg,ip)引起肥胖依赖性体重,降低小鼠白色脂肪组织的总体脂肪含量和脂肪细胞大小和脂质含量。 MSI-1436治疗显着降低血浆胰岛素水平。 MSI-1436(10mg/kg,ip)使STAT-3的磷酸化增加2.7倍,并且与100U/kg胰岛素一起,p-IRβ比单独用胰岛素治疗的大鼠增加三倍[1]。 MSI-1436(Trodusquemine)通过恢复杏仁核内的内源性大麻素(eCB)信号传导而表现出抗焦虑作用[2]。 MSI-1436(5mg/kg,ip)对糖尿病小鼠具有抗糖尿病作用,并且足以抑制食物摄入并导致CD1小鼠体重减轻[3]。
• 激酶实验: 测量人类激酶活性。简而言之，将256种DNA标记的激酶，配体亲和珠和MSI-1436乳酸（10μM）在室温下温育，洗涤，然后洗脱。通过实时定量PCR [1]对洗脱液中的噬菌体滴度进行定量。
• 细胞实验: 使用完整细胞测定法测量磷酸酶活性的定量。将Hep G2细胞用10μMMSI-1436乳酸盐或原钒酸钠（100μM，阳性对照）在37℃预处理10分钟，然后与10μMPNPP（细胞可渗透的可水解底物）在37℃温育30分钟。 。上清液样品在OD405用分光光度法分析水解的pNP，磷酸酶活性的直接终产物[1]。
• 动物实验: 将雄性AKR / J小鼠随意放置在自由采食的10,45或60％脂肪kcal饮食中。 14周后，将小鼠随机分配到三个治疗组（n = 5至8只小鼠/组）; MSI-1436乳酸盐（初始剂量10mg / kg，随后三次每周剂量5mg / kg，腹膜内注射），载体（盐水，10mL / kg，每周4次）或配对喂养（PF）。给PF动物注射生理盐水（每周4次），并分配MSI-1436乳酸盐治疗动物每天食用的食物量。在第23天，将小鼠麻醉并安乐死以分别进行血液和组织收集。在4℃下将血液以14,000rpm离心10分钟后获得血浆[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lantz KA, et al. Inhibition of PTP1B by trodusquemine (MSI-1436) causes fat-specific weight loss in diet-induced obese mice. Obesity (Silver Spring). 2010 Aug;18(8):1516-1523.

  [2]. Qin Z, et al. Chronic stress induces anxiety via an amygdalar intracellular cascade that impairs endocannabinoid signaling. Neuron. 2015 Mar 18;85(6):1319-31.

  [3]. Qin Z, et al. Functional properties of Claramine: a novel PTP1B inhibitor and insulin-mimetic compound. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Feb 27;458(1):21-7.

MSI-1436乳酸物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₄₀H₇₈N₄O₈S
• 分子量: 775.1
• 精确质量: 774.55403663
• InChIKey: IVOWHCPDKHVRGQ-GMEVOBQHSA-N
• SMILES: C[C@H](CC[C@H](C(C)C)OS(=O)(=O)O)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2[C@@H](C[C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4)NCCCNCCCCNCCCN)C)O)C.CC(C(=O)O)O
• 储存条件: 2-8℃

MSI-1436乳酸常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 1309370-86-2的中文名称是什么？

A: 1309370-86-2的中文名称为MSI-1436乳酸。

Q: MSI-1436乳酸的SMILES表达式是什么？

A: MSI-1436乳酸SMILES表达式为C[C@H](CC[C@H](C(C)C)OS(=O)(=O)O)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2[C@@H](C[C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4)NCCCNCCCCNCCCN)C)O)C.CC(C(=O)O)O。

Q: MSI-1436乳酸的分子量是多少？

A: MSI-1436乳酸分子量为775.1。

Q: MSI-1436乳酸有什么用途？

A: MSI-1436乳酸主要用途：MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTB-1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 值为 1 μM,而对 TC-PTP 的 IC50 值为 224 μM。

Q: MSI-1436乳酸的储存条件是什么？

A: MSI-1436乳酸储存条件：2-8℃。

Q: MSI-1436乳酸的英文名称是什么？

A: MSI-1436乳酸英文名称为MSI-1436 lactate。

Q: MSI-1436乳酸的分子式是什么？

A: MSI-1436乳酸分子式为C40H78N4O8S。

Q: MSI-1436乳酸的CAS号是多少？

A: MSI-1436乳酸CAS号为1309370-86-2。

Q: MSI-1436乳酸的InChIKey是什么？

A: MSI-1436乳酸InChIKey为IVOWHCPDKHVRGQ-GMEVOBQHSA-N。

MSI-1436乳酸生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司