乳胞素

• 常用名: 乳胞素
• 英文名: Lactacystin
• CAS号: 133343-34-7
• 分子量: 376.425
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 714.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₂₄N₂O₇S
• 熔点: 233-235ºC dec.
• 闪点: 386.1±32.9 °C

乳胞素用途

Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。

乳胞素名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 乳胞素
• 英文名: lactacystin

乳胞素生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  IC50: 4.8 μM (proteasome)[1]

• 体内研究: 在年轻和成年小鼠注射后5-7天,乳酸半胱氨酸(微注射; 2μg)诱导帕金森病样运动表型[2]。动物模型：8-9周(年轻)和12-14个月(成年)大的雄性C57Bl/6RccHsd小鼠[2]剂量：2μg给药：微注射结果：在年轻和成年小鼠注射后5-7天诱导帕金森病样运动表型。
• 参考文献:

  [1]. Csizmadia V, et al. Effect of proteasome inhibitors with different chemical structures on the ubiquitin-proteasomesystem in vitro. Vet Pathol. 2010 Mar;47(2):358-67.

  [2]. Savolainen MH, et al. Nigral injection of a proteasomal inhibitor, lactacystin, induces widespread glial cell activationand shows various phenotypes of Parkinson's disease in young and adult mouse. Exp Brain Res. 2017 Jul;235(7):2189-2202.

乳胞素物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 714.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 233-235ºC dec.
• 分子式: C₁₅H₂₄N₂O₇S
• 分子量: 376.425
• 闪点: 386.1±32.9 °C
• 精确质量: 376.130432
• PSA: 178.33000
• LogP: -1.10
• InChIKey: DAQAKHDKYAWHCG-RWTHQLGUSA-N
• SMILES: CC(=O)NC(CSC(=O)C1(C(O)C(C)C)NC(=O)C(C)C1O)C(=O)O
• 外观性状: 白色至灰白色粉末
• 蒸汽压: 0.0±5.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.560
• 储存条件:

  密闭于-20 ºC阴凉干燥环境中

• 稳定性:

  遵照规定使用和储存则不会分解。

• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：89.00

  2、 摩尔体积（m³/mol）：275.3

  3、 等张比容（90.2K）：768.0

  4、 表面张力（dyne/cm）：0.5

  5、 极化率（10 ^-24cm ³）：35.28

• 计算化学: 1、 疏水参数计算参考值（ XlogP ）：-0.3 2、 氢键供体数量： 5

  3、 氢键受体数量：7

  4、 可旋转化学键数量：8

  5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：153

  6、 重原子数量：25

  7、 表面电荷：0

  8、 复杂度：568

  9、 同位素原子数量：0

  10、 确定原子立构中心数量：4

  11、 不确定原子立构中心数量：1

  12、 确定化学键立构中心数量：0

  13、 不确定化学键立构中心数量：0

  14、 共价键单元数量：1

• 更多:

  1. 性状：无可用

  2. 密度（g/mL,25/4℃）：无可用

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

  4. 熔点（ºC）：233-235

  5. 沸点（ºC,常压）：无可用

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：无可用

  7. 折射率：无可用

  8. 闪点（ºC）：无可用

  9. 比旋光度（º）：无可用

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

  13. 燃烧热（KJ/mol）：无可用

  14. 临界温度（ºC）：无可用

  15. 临界压力（KPa）：无可用

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

  17. 爆炸上限（%,V/V）：无可用

  18. 爆炸下限（%,V/V）：无可用

  19. 溶解性：无可用

乳胞素毒性和生态

本表汇总该化学品毒理试验数据、急性慢性毒性以及环境生态危害相关参数。

乳胞素生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

乳胞素安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3

乳胞素靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of chymotrypsin-like activity of 20S proteasome in human DLD1 cells transf... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1942846

实验名称：Inhibition of peptide-glutamyl-peptide-hydrolyzing activity of 20S proteasome in huma... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1942845

实验名称：Inhibition of proteasome activity in human HeLa cells transfected with UbG76V-GFP ass... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2212239

实验名称：Inhibition of SAP130 in VEGF-stimulated human U251 cells by PLAP reporter gene assay 来源：ChEMBL 靶标：Splicing factor 3B subunit 3 External Id：CHEMBL1243914

实验名称：Inhibition of chymotrypsin-like activity of 20S proteasome 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1764645

实验名称：Inhibition of 20S proteasome in human DLD1 cells transfected with 4Ub-Luc gene assess... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1942844

实验名称：Inhibition of trypsin-like activity of human 26S proteasome using Boc-LRR-MCA as subs... 来源：ChEMBL 靶标：Proteasome subunit beta type-2 External Id：CHEMBL4196839

实验名称：Inhibition of PGPH activity of human 26S proteasome using Z-LLE-MCA as substrate meas... 来源：ChEMBL 靶标：Proteasome subunit beta type-1 External Id：CHEMBL4196838

实验名称：Displacement of [3H]probe from SAP130 in human WiDr cell immunoprecipitate sample ass... 来源：ChEMBL 靶标：Splicing factor 3B subunit 3 External Id：CHEMBL1243666

实验名称：Inhibition of chymotrypsin-like activity of human 26S proteasome using Suc-LLVY-MCA a... 来源：ChEMBL 靶标：Proteasome subunit beta type-5 External Id：CHEMBL4196840

共73条，当前第1页，共8页

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乳胞素英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• (+)-Lactacystin
• MFCD01076525
• N-Acetyl-S-({(2R,3S,4R)-3-hydroxy-2-[(1S)-1-hydroxy-2-methylpropyl]-4-methyl-5-oxopyrrolidin-2-yl}carbonyl)-L-cysteine
• LACTACYSTIN
• N-Acetyl-S-({(3S,4R)-3-hydroxy-2-[(1S)-1-hydroxy-2-methylpropyl]-4-methyl-5-oxo-2-pyrrolidinyl}carbonyl)-L-cysteine
• N-Acetyl-S-({(2R,3S,4R)-3-hydroxy-2-[(1S)-1-hydroxy-2-methylpropyl]-4-methyl-5-oxo-2-pyrrolidinyl}carbonyl)-L-cysteine

乳胞素常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 乳胞素的InChIKey是什么？

A: 乳胞素InChIKey为DAQAKHDKYAWHCG-RWTHQLGUSA-N。

Q: 乳胞素的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 乳胞素LogP（油水分配系数）为-1.10。

Q: 乳胞素的储存条件是什么？

A: 乳胞素储存条件：−20°C。

Q: 乳胞素的分子量是多少？

A: 乳胞素分子量为376.425。

Q: 乳胞素的沸点是多少？

A: 乳胞素沸点为714.9±60.0 °C at 760 mmHg。

Q: 乳胞素的熔点是多少？

A: 乳胞素熔点为233-235ºC dec.

Q: 133343-34-7的中文名称是什么？

A: 133343-34-7的中文名称为乳胞素。

Q: 乳胞素的分子式是什么？

A: 乳胞素分子式为C15H24N2O7S。

Q: 乳胞素的外观是什么？

A: 乳胞素外观为白色至灰白色粉末。

Q: 乳胞素的极性表面积PSA是多少？

A: 乳胞素极性表面积PSA为178.33000。

乳胞素生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

广东翁江化学试剂有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司