Nevanimibe

• 常用名: Nevanimibe
• 英文名: Nevanimibe
• CAS号: 133825-80-6
• 分子量: 435.64500
• 密度: 1.062g/cm3
• 沸点: 528.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₈H₄₁N₃O
• 熔点: N/A
• 闪点: 273.2ºC

Nevanimibe用途

Nevanimibe (PD-132301; ATR101) 是一种有效的选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe (PD-132301; ATR101) 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。

Nevanimibe名称

• 中文名: Nevanimibe
• 英文名: 1-[[1-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]cyclopentyl]methyl]-3-[2,6-di(propan-2-yl)phenyl]urea

Nevanimibe生物活性

• 描述: Nevanimibe (PD-132301; ATR101) 是一种有效的选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe (PD-132301; ATR101) 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶
• 靶点实验:

  ACAT1:9 nM (EC50)

  ACAT2:368 nM (EC50)

• 体外研究: Nevanimibe(ATR-101; 3 nM-30μM)和胆固醇的共孵育以剂量依赖性方式显着增加毒性,其中在60μg/ mL胆固醇存在下3nM Nevanimibe在24小时后将存活率降低60％。所有剂量的Nevanimibe(3 nM-30μM)在胆固醇存在下诱导细胞毒性,而在没有Nevanimibe的情况下用胆固醇治疗对细胞活力没有影响[1]。细胞毒性测定[1]细胞系：H295R和HAC克隆15(HAC15)人ACC细胞系浓度：3 nM-30μM孵育时间：24小时结果：3 nM-3μM未显示毒性,而30μM处理减少在24小时内存活约40％。
• 参考文献:

  [1]. LaPensee CR, et al. ATR-101, a Selective and Potent Inhibitor of Acyl-CoA Acyltransferase 1, Induces Apoptosis in H295R Adrenocortical Cells and in the Adrenal Cortex of Dogs. Endocrinology. 2016 May;157(5):1775-88.

Nevanimibe物理化学性质

• 密度: 1.062g/cm3
• 沸点: 528.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₈H₄₁N₃O
• 分子量: 435.64500
• 闪点: 273.2ºC
• 精确质量: 435.32500
• PSA: 47.86000
• LogP: 6.90590
• InChIKey: PKKNCEXEVUFFFI-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC(C)c1cccc(C(C)C)c1NC(=O)NCC1(c2ccc(N(C)C)cc2)CCCC1
• 蒸汽压: 3.05E-11mmHg at 25°C
• 折射率: 1.58
• 储存条件: 2-8℃

Nevanimibe靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of ACAT1 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Acetyl-CoA acetyltransferase, mitochondrial External Id：CHEMBL5515094

实验名称：Solubility at 0.1 N HCl 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL633803

实验名称：Calculated partition coefficient (clogP) 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL625505

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VER... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4513082

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实验名称：Solubility at pH 4.0 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL634514

实验名称：The compound at a dose of 50 mg/kg is evaluated for percent change in Non-High Densit... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL773076

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Nevanimibe英文别名

• 1-[[1-[4-(dimethylaminomethyl)phenyl]cyclopentyl]methyl]-3-[2,6-di(propan-2-yl)phenyl]urea
• Urea,N-[2,6-bis(1-methylethyl)phenyl]-N'-[[1-[4-(dimethylamino)phenyl]cyclopentyl]methyl]