Peficitinib hydrobromide

• 常用名: Peficitinib hydrobromide
• 英文名: Peficitinib hydrobromide
• CAS号: 1353219-05-2
• 分子量: 407.30
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₂₃BrN₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Peficitinib hydrobromide用途

氢溴酸培非替尼(ASP015K)是一种口服活性JAK抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50分别为3.9、5.0、0.7和4.8 nM。

Peficitinib hydrobromide名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: Peficitinib hydrobromide

Peficitinib hydrobromide生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: 氢溴酸培非替尼(ASP015K)是一种口服活性JAK抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50分别为3.9、5.0、0.7和4.8 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  JAK3:0.7 nM (IC50)

  JAK1:3.9 nM (IC50)

  JAK2:5 nM (IC50)

  Tyk2:4.8 nM (IC50)

• 体外研究: 氢溴酸培非替尼(0-100nM；3天)以浓度依赖性方式抑制IL-2诱导的T细胞增殖[1]。氢溴酸培非替尼(10-1000 nM)以浓度依赖性方式抑制IL-2诱导的STAT5磷酸化,在大鼠全血中的平均IC50为124 nM,并在人淋巴细胞中以平均IC50 127 nM抑制STAT5的磷酸化[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：雄性Lewis大鼠脾细胞浓度：0-100nM孵育时间：3天结果：以浓度依赖性方式抑制IL-2诱导的T细胞增殖,IC50为10nM。
• 体内研究: 氢溴酸培非替尼(1-30mg/kg；p.o.；每天一次,持续24天)在佐剂诱导的关节炎大鼠模型中的预防和治疗剂量方案中均显示出剂量依赖性疗效[1]。动物模型：7周龄雌性Lewis大鼠,佐剂性关节炎(AIA)模型[1]剂量：1、3、10和30 mg/kg给药：口服给药,每天一次,持续24天。结果：在1 mg/kg或更大剂量下,ED50值为2.7 mg/kg(95%置信区间：1.5–4.2 mg/kg),显著抑制爪体积的增加。在10mg/kg或更高时显著降低了骨破坏分数,并且在30mg/kg时几乎完全改善了爪肿胀和骨破坏分数。
• 参考文献:

  [1]. Ito M, et al. A novel JAK inhibitor, peficitinib, demonstrates potent efficacy in a rat adjuvant-induced arthritis model. J Pharmacol Sci. 2017 Jan;133(1):25-33.

Peficitinib hydrobromide物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₈H₂₃BrN₄O₂
• 分子量: 407.30
• InChIKey: ZUVPMAPXNYGJQC-OGTXJUTESA-N
• SMILES: Br.NC(=O)c1cnc2[nH]ccc2c1NC1C2CC3CC1CC(O)(C3)C2

Peficitinib hydrobromide常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 1353219-05-2的分子量是多少？

A: 1353219-05-2分子量为407.30。

Q: 1353219-05-2的InChIKey是什么？

A: 1353219-05-2InChIKey为ZUVPMAPXNYGJQC-OGTXJUTESA-N。

Q: 1353219-05-2有什么用途？

A: 1353219-05-2主要用途：氢溴酸培非替尼(ASP015K)是一种口服活性JAK抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50分别为3.9、5.0、0.7和4.8 nM。

Q: 1353219-05-2的SMILES表达式是什么？

A: 1353219-05-2SMILES表达式为Br.NC(=O)c1cnc2[nH]ccc2c1NC1C2CC3CC1CC(O)(C3)C2。

Q: 1353219-05-2的中文名称是什么？

A: 1353219-05-2的中文名称为1353219-05-2。

Q: 1353219-05-2的英文名称是什么？

A: 1353219-05-2英文名称为Peficitinib hydrobromide。

Q: 1353219-05-2的CAS号是多少？

A: 1353219-05-2CAS号为1353219-05-2。

Q: 1353219-05-2的分子式是什么？

A: 1353219-05-2分子式为C18H23BrN4O2。