SR 27897(Lintitript),竞争性非肽CCK 1受体拮抗剂结构式
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常用名 | SR 27897(Lintitript),竞争性非肽CCK 1受体拮抗剂 | 英文名 | SR 27897(Lintitript) |
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CAS号 | 136381-85-6 | 分子量 | 411.86100 | |
密度 | 1.49g/cm3 | 沸点 | N/A | |
分子式 | C20H14ClN3O3S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
用途Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。 |
中文名 | 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸 |
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英文名 | 2-[2-[[4-(2-chlorophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]carbamoyl]indol-1-yl]acetic acid |
英文别名 | 更多 |
描述 | Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。 |
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相关类别 | |
靶点 |
EC50: 6 nM (cholecystokinin (CCK1) receptor)[2]; Ki: 0.2 nM (cholecystokinin (CCK1) receptor)[1] |
体外研究 | 在体外,Lintitript(SR 27897)是胆囊收缩素(CCK)刺激离体大鼠胰腺腺泡淀粉酶释放(pA2=7.50)和CCK诱导豚鼠胆囊收缩(pA2=9.57)的竞争性拮抗剂[1]。Lintitript对大鼠胰腺CCK1受体位点(IC50值为0.58nm)和豚鼠皮层CCK 2位点(IC2值为479nm)的[125I]CCK结合产生浓度依赖性抑制作用。Lintitript抑制胃泌素与胃泌素受体的结合。Lintitript(0.5 nm)提高CCK A受体(KD=1.8至7.2 nm)的CCK的解离常数,而不改变受体的最大数目(BMAX=1800至1770 fMOL/mg)[1 ]。 |
体内研究 | Lintitript(SR 27897;1 mg/kg,静脉注射)完全逆转CCK诱导的淀粉酶分泌。Lintitript还抑制CCK诱导的小鼠胃和胆囊排空(ED50s分别为3和72μg/kg)。Lintitript在卵黄诱导内源性CCK释放的胆囊排空方案中也非常活跃(ED50=27μg/kg p.o.)[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.49g/cm3 |
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分子式 | C20H14ClN3O3S |
分子量 | 411.86100 |
精确质量 | 411.04400 |
PSA | 112.46000 |
LogP | 4.82810 |
折射率 | 1.723 |
储存条件 | -20°C |
2-[[[4-(2-chlorophenyl)-2-thiazolyl]amino]carbonyl]-1H-indole-1-acetic acid hydrate |
Lintitript |
C20H14ClN3O3S |