SR 27897(Lintitript),竞争性非肽CCK 1受体拮抗剂

• 常用名: SR 27897(Lintitript),竞争性非肽CCK 1受体拮抗剂
• 英文名: SR 27897(Lintitript)
• CAS号: 136381-85-6
• 分子量: 411.86100
• 密度: 1.49g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₄ClN₃O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。

名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸
• 英文名: 2-[2-[[4-(2-chlorophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]carbamoyl]indol-1-yl]acetic acid

生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  EC50: 6 nM (cholecystokinin (CCK1) receptor)[2]; Ki: 0.2 nM (cholecystokinin (CCK1) receptor)[1]

• 体外研究: 在体外,Lintitript(SR 27897)是胆囊收缩素(CCK)刺激离体大鼠胰腺腺泡淀粉酶释放(pA2=7.50)和CCK诱导豚鼠胆囊收缩(pA2=9.57)的竞争性拮抗剂[1]。Lintitript对大鼠胰腺CCK1受体位点(IC50值为0.58nm)和豚鼠皮层CCK 2位点(IC2值为479nm)的[125I]CCK结合产生浓度依赖性抑制作用。Lintitript抑制胃泌素与胃泌素受体的结合。Lintitript(0.5 nm)提高CCK A受体(KD＝1.8至7.2 nm)的CCK的解离常数,而不改变受体的最大数目(BMAX＝1800至1770 fMOL/mg)[1 ]。
• 体内研究: Lintitript(SR 27897；1 mg/kg,静脉注射)完全逆转CCK诱导的淀粉酶分泌。Lintitript还抑制CCK诱导的小鼠胃和胆囊排空(ED50s分别为3和72μg/kg)。Lintitript在卵黄诱导内源性CCK释放的胆囊排空方案中也非常活跃(ED50=27μg/kg p.o.)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gully D, et al. Peripheral biological activity of SR 27897: a new potent non-peptide antagonist of CCKA receptors. Eur J Pharmacol. 1993 Feb 23;232(1):13-9.

  [2]. Gouldson P, et al. Contrasting roles of leu(356) in the human CCK(1) receptor for antagonist SR 27897 and agonist SR 146131 binding. Eur J Pharmacol. 1999 Nov 3;383(3):339-46.

  [3]. Cano V, et al. Regulation of leptin distribution between plasma and cerebrospinal fluid by cholecystokinin receptors. Br J Pharmacol. 2003 Oct;140(4):647-52.

物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.49g/cm3
• 分子式: C₂₀H₁₄ClN₃O₃S
• 分子量: 411.86100
• 精确质量: 411.04400
• PSA: 112.46000
• LogP: 4.82810
• InChIKey: ILNRQFBVVQUOLP-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(O)Cn1c(C(=O)Nc2nc(-c3ccccc3Cl)cs2)cc2ccccc21
• 折射率: 1.723
• 储存条件: -20°C

靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: G861-E979 来源：ChEMBL 靶标：Transcription intermediary factor 1-alpha External Id：CHEMBL5068433

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Cytochrome P450 Family 1 Subfamily A Member 2 (CYP1A2) small molecule antagonists: lu... 来源：824 External Id：CYP273

实验名称：Tocris HTS for Inhibitors of Aerobactin Synthetase lucA 来源：23265 External Id：IucA Pilot Assay Tocris Library

实验名称：qHTS Assay for Small Molecule Inhibitors of the Human hERG Channel Activity 来源：NCGC External Id：HERG01

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403 来源：ChEMBL 靶标：Aurora kinase A External Id：CHEMBL5067447

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403 来源：ChEMBL 靶标：Aurora kinase A External Id：CHEMBL5067504

实验名称：Incucyte cell viability with human fibroblast 来源：ChEMBL 靶标：Fibroblast External Id：CHEMBL4725213

实验名称：Incucyte cell viability with HEK293T 来源：ChEMBL 靶标：HEK-293T External Id：CHEMBL4725212

实验名称：qHTS Assay for Identifying Compounds that block Entry of Ebola Virus, Screen 2 green ... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：Ebola screen2_EMI141217_green

共386条，当前第1页，共39页

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英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 2-[[[4-(2-chlorophenyl)-2-thiazolyl]amino]carbonyl]-1H-indole-1-acetic acid hydrate
• Lintitript
• C20H14ClN3O3S

常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸的分子量是多少？

A: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸分子量为411.86100。

Q: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸的CAS号是多少？

A: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸CAS号为136381-85-6。

Q: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸的分子式是什么？

A: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸分子式为C20H14ClN3O3S。

Q: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸LogP（油水分配系数）为4.82810。

Q: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸有哪些英文别名？

A: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸英文别名有：2-[[[4-(2-chlorophenyl)-2-thiazolyl]amino]carbonyl]-1H-indole-1-acetic acid hydrate、 Lintitript、 C20H14ClN3O3S。

Q: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸的极性表面积PSA是多少？

A: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸极性表面积PSA为112.46000。

Q: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸的英文名称是什么？

A: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸英文名称为2-[2-[[4-(2-chlorophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]carbamoyl]indol-1-yl]acetic acid。

Q: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸的SMILES表达式是什么？

A: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸SMILES表达式为O=C(O)Cn1c(C(=O)Nc2nc(-c3ccccc3Cl)cs2)cc2ccccc21。

Q: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸有什么用途？

A: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸主要用途：Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。

Q: 136381-85-6的中文名称是什么？

A: 136381-85-6的中文名称为2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸。

生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司