LeuRS-IN-1 hydrochloride结构式
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常用名 | LeuRS-IN-1 hydrochloride | 英文名 | LeuRS-IN-1 hydrochloride |
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CAS号 | 1364683-67-9 | 分子量 | 277.94 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C10H14BCl2NO3 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
LeuRS-IN-1 hydrochloride用途LeuRS-IN-1盐酸盐是一种有效的口服活性结核分枝杆菌亮氨酸tRNA合成酶(M.tb LeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1盐酸盐对结核分枝杆菌LeuRS的IC50和Kd值分别为0.06μM和0.075μM[1]。LeuRS-IN-1盐酸盐抑制人细胞质LeuRS(IC50=38.8μM)和HepG2蛋白合成(EC50=19.6μM)[2]。 |
英文名 | LeuRS-IN-1 hydrochloride |
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描述 | LeuRS-IN-1盐酸盐是一种有效的口服活性结核分枝杆菌亮氨酸tRNA合成酶(M.tb LeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1盐酸盐对结核分枝杆菌LeuRS的IC50和Kd值分别为0.06μM和0.075μM[1]。LeuRS-IN-1盐酸盐抑制人细胞质LeuRS(IC50=38.8μM)和HepG2蛋白合成(EC50=19.6μM)[2]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
M.tb LeuRS:0.06 μM (IC50) M.tb LeuRS:0.075 μM (Kd) human cytoplasmic LeuRS:38.8 μM (IC50) HepG2 protein synthesis:19.6 μM (EC50) |
体外研究 | LeuRS-IN-1(化合物13)盐酸盐对结核分枝杆菌H37Rv细菌的MIC值为0.02μg/mL[1]。LeuRS-IN-1(化合物3a)(48 h)盐酸盐诱导HepG2细胞毒性,EC50值为65.8μM[2]。 |
体内研究 | LeuRS-IN-1(100 mg/kg;每天口服14天)盐酸盐可降低急性肺结核(TB)小鼠的肺CFU值[1]。LeuRS-IN-1(33 mg/kg;每周口服5天,连续4周)盐酸盐可降低慢性肺结核小鼠的肺和脾脏CFU值[1]。小鼠药代动力学参数[1]:给药剂量(mg/kg)Cmax(μg/ml)5min CL(ml/h/kg)Vss(ml/kg)MRT(h)AUC0-∞(h·μg/ml)α-t1/2(h)(%AUC)β-t1/2(h)(%AUC)静脉注射30 13.6 582 3142 5.4 51.6 0.10(2)3.83(98)给药剂量(mg/kg)Cmax(μg/ml)Tmax(h)AUC0-24(h·μg/ml)终末t1/2(h)生物利用度(%)(h·μg/ml)小鼠PPB(%)p.o 30 6.4 0.25 47.5 3.1 9.2 23动物模型:小鼠TM7BL模型急性肺结核[1]剂量:100 mg/kg给药:在感染结核分枝杆菌Erdman 10天后(开始)口服14天。结果:小鼠肺CFU值降低。动物模型:慢性结核感染的小鼠BALB/c模型[1]剂量:33 mg/kg给药:在感染结核分枝杆菌后,每周口服5天,连续4周,在21天前(开始)使用低剂量气雾剂。结果:小鼠的肺和脾脏CFU值降低。 |
参考文献 |
分子式 | C10H14BCl2NO3 |
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分子量 | 277.94 |