Fedratinib hydrochloride hydrate

• 常用名: Fedratinib hydrochloride hydrate
• 英文名: Fedratinib hydrochloride hydrate
• CAS号: 1374744-69-0
• 分子量: 615.615
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₄₀Cl₂N₆O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Fedratinib hydrochloride hydrate用途

Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。

Fedratinib hydrochloride hydrate名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: UH9J2HBQWJ

Fedratinib hydrochloride hydrate生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
• 靶点实验:

  JAK2:3 nM (IC50)

  JAK2(V617F):3 nM (IC50)

  Flt3:15 nM (IC50)

  Ret:48 nM (IC50)

• 体外研究: Fedratinib(TG101348)抑制携带JAK2V617F突变的人红细胞白血病(HEL)细胞系以及表达人JAK2V617F(Ba/F3 JAK2V617F)的小鼠pro-B细胞系的增殖,其IC50值约为300nm。亲代Ba/F3细胞的增殖被抑制到相当的水平,IC50值为∼420 nM[1]。将这些细胞暴露于Fedratinib(TG101348)(0.1μM、0.3μM、1μM、3μM和10μM)可降低STAT5磷酸化,其浓度与抑制细胞增殖所需的浓度相当[1]。Fedratinib(TG101348)(0.1μM、0.3μM、1μM、3μM和10μM)以剂量依赖的方式诱导HEL和Ba/F3 JAK2V617F细胞凋亡[1]。
• 体内研究: Fedratinib(TG101348；60-120 mg/kg；口服灌胃；每天两次；持续42天；C57Bl/6小鼠)Trewattence显示治疗动物红细胞增多症的剂量依赖性减少和脾肿大的显著剂量依赖性减少[1]。动物模型：由JAK2V617F突变诱导的C57Bl/6小鼠[1]剂量：60 mg/kg,120 mg/kg给药：口服灌胃；每天两次；持续42天结果：显示出有统计学意义的红细胞比容和白细胞计数下降,髓外造血减少/消除呈剂量依赖性。
• 参考文献:

  [1]. Wernig G, et al. Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):311-20.

  [2]. Geron I, et al. Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):321-30.

Fedratinib hydrochloride hydrate物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₇H₄₀Cl₂N₆O₄S
• 分子量: 615.615
• 精确质量: 614.220886
• InChIKey: QAFZLTVOFJHYDF-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1cnc(Nc2ccc(OCCN3CCCC3)cc2)nc1Nc1cccc(S(=O)(=O)NC(C)(C)C)c1.Cl.Cl.O

Fedratinib hydrochloride hydrate英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Benzenesulfonamide, N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-, hydrochloride, hydrate (1:2:1)
• N-(2-Methyl-2-propanyl)-3-{[5-methyl-2-({4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl}amino)-4-pyrimidinyl]amino}benzenesulfonamide dihydrochloride hydrate
• UH9J2HBQWJ

Fedratinib hydrochloride hydrate常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Fedratinib hydrochloride hydrate的CAS号是多少？

A: Fedratinib hydrochloride hydrateCAS号为1374744-69-0。

Q: 1374744-69-0的中文名称是什么？

A: 1374744-69-0的中文名称为Fedratinib hydrochloride hydrate。

Q: Fedratinib hydrochloride hydrate的分子式是什么？

A: Fedratinib hydrochloride hydrate分子式为C27H40Cl2N6O4S。

Q: Fedratinib hydrochloride hydrate的SMILES表达式是什么？

A: Fedratinib hydrochloride hydrateSMILES表达式为Cc1cnc(Nc2ccc(OCCN3CCCC3)cc2)nc1Nc1cccc(S(=O)(=O)NC(C)(C)C)c1.Cl.Cl.O。

Q: Fedratinib hydrochloride hydrate的英文名称是什么？

A: Fedratinib hydrochloride hydrate英文名称为UH9J2HBQWJ。

Q: Fedratinib hydrochloride hydrate的InChIKey是什么？

A: Fedratinib hydrochloride hydrateInChIKey为QAFZLTVOFJHYDF-UHFFFAOYSA-N。

Q: Fedratinib hydrochloride hydrate的分子量是多少？

A: Fedratinib hydrochloride hydrate分子量为615.615。

Q: Fedratinib hydrochloride hydrate有哪些英文别名？

A: Fedratinib hydrochloride hydrate英文别名有：Benzenesulfonamide, N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-, hydrochloride, hydrate (1:2:1)、N-(2-Methyl-2-propanyl)-3-{[5-methyl-2-({4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl}amino)-4-pyrimidinyl]amino}benzenesulfonamide dihydrochloride hydrate、UH9J2HBQWJ。

Q: Fedratinib hydrochloride hydrate有什么用途？

A: Fedratinib hydrochloride hydrate主要用途：Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。

Fedratinib hydrochloride hydrate生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司