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TUG-905

更新时间:2025-08-26 18:06:12

TUG-905结构式
TUG-905结构式
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常用名 TUG-905 英文名 TUG-905
CAS号 1390641-90-3 分子量 N/A
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 N/A 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 TUG-905用途


TUG-905是一种有效的GPR40激动剂,pEC50值为7.03。TUG-905增加下丘脑细胞增殖和存活。TUG-905减少体重并增加POMC mRNA表达[1][2]。

 TUG-905名称

英文名 TUG-905

 TUG-905生物活性

描述 TUG-905是一种有效的GPR40激动剂,pEC50值为7.03。TUG-905增加下丘脑细胞增殖和存活。TUG-905减少体重并增加POMC mRNA表达[1][2]。
相关类别
靶点实验

pEC50: 7.03 (GPR40)[1]

体外研究 拖船-905(10µM;7、13天) 促进细胞增殖和增加神经母细胞标记物 DCX mRNA水平[2]。 拖船-905(10µM;2、4、24小时) 增加 神经2a(鼠神经母细胞瘤) 细胞中的 GPR40、BDNF基因表达[2]。 Western Blot分析[2]细胞系:DCX/GFAP阳性细胞(来自小鼠下丘脑组织的神经球)浓度:10µM培养时间:7天结果:神经母细胞标记物DCX的mRNA水平以及DCX免疫阳性细胞的数量增加。
体内研究 TUG-905(2.0μL,1.0 mM;静脉注射每天两次,持续 6.天) 可降低体重并表现出减少热量摄入的趋势[1]。 动物模型:6周,雄性瑞士小鼠[1]剂量:2.0μL,1.0 mM给药:I.c.v。;结果:体重减轻,热量摄入减少,下丘脑IL10和IL6增加,POMC mRNA表达增加。
参考文献

[1]. Dragano NRV, et al. Polyunsaturated fatty acid receptors, GPR40 and GPR120, are expressed in the hypothalamus and control energy homeostasis and inflammation. J Neuroinflammation. 2017 Apr 26;14(1):91.  

[2]. Engel DF, et al. Activation of GPR40 induces hypothalamic neurogenesis through p38- and BDNF-dependent mechanisms. Sci Rep. 2020 Jul 6;10(1):11047.  

 TUG-905物理化学性质

InChIKey ODIHLEYTPVYAPY-UHFFFAOYSA-N
SMILES Cc1cc(OCCCS(C)(=O)=O)ccc1-c1cccc(CNc2ccc(CCC(=O)O)c(F)c2)c1

 TUG-905靶点实验

查看更多实验

实验名称:Agonist activity at human GPR40 expressed in Flp-InTM T-RexTM HEK293 cells assessed a...
来源:ChEMBL
靶标:Free fatty acid receptor 1
External Id:CHEMBL2166570
实验名称:Tmax in C57bl/6 mouse at 10 mg/kg, po
来源:ChEMBL
靶标:Mus musculus
External Id:CHEMBL2166554
实验名称:Agonist activity at human C-terminal eYFP-tagged FFA1 receptor expressed in HEK-293 c...
来源:ChEMBL
靶标:Free fatty acid receptor 1
External Id:CHEMBL3820978
实验名称:AUC in C57bl/6 mouse at 10 mg/kg, po
来源:ChEMBL
靶标:Mus musculus
External Id:CHEMBL2166553
实验名称:Agonist activity at human FFA2 expressed in HEK293 cells assessed as receptor activat...
来源:ChEMBL
靶标:Free fatty acid receptor 2
External Id:CHEMBL2166558
实验名称:Agonist activity at human GPR40 expressed in HEK293 cells assessed as receptor activa...
来源:ChEMBL
靶标:Free fatty acid receptor 1
External Id:CHEMBL2166559
实验名称:Human FFA1 receptor (Free fatty acid receptors)
来源:IUPHAR-DB
靶标:FFA1 receptor (Free fatty acid receptors) [Homo sapiens]
External Id:225_Human
实验名称:Selectivity ratio of pEC50 for GPR120 to pEC50 for human GPR40
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL2166556
实验名称:Agonist activity at human FFA3 expressed in HEK293 cells assessed as receptor activat...
来源:ChEMBL
靶标:Free fatty acid receptor 3
External Id:CHEMBL2166557
实验名称:Stability in human liver microsomes at 1 uM incubated for 60 mins by HPLC-MS/MS metho...
来源:ChEMBL
靶标:Liver microsomes
External Id:CHEMBL2166562
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