N-去甲基西地那非

• 常用名: N-去甲基西地那非
• 英文名: N-Desmethyl Sildenafil
• CAS号: 139755-82-1
• 分子量: 460.55
• 密度: 1.44g/cm3
• 沸点: 685.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₈N₆O₄S
• 熔点: 158-160ºC
• 闪点: 368.5ºC

N-去甲基西地那非用途

去甲基西地那非是西地那非的主要代谢产物。西地那非是一种有效的磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂[1][2]。

N-去甲基西地那非名称

• 中文名: N-去甲基西地那非
• 英文名: N-Desmethyl Sildenafil

N-去甲基西地那非生物活性

• 描述: 去甲基西地那非是西地那非的主要代谢产物。西地那非是一种有效的磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
• 体外研究: N-去甲基西地那非增加从暗适应离体大鼠视网膜记录的视网膜电图(ERG)振幅,最可能是通过增强感光细胞反应[1]。使用共表达人P450氧化还原酶和细胞色素b5的CYP3A超体检测N-去甲基西地那非的形成。N-去甲基西地那非由CYP3A4、CYP3A5催化,在较小程度上由CYP3A7催化[2]。
• 参考文献:

  [1]. Péter Barabás, et al. Sildenafil, N-desmethyl-sildenafil and Zaprinast enhance photoreceptor response in the isolated rat retina. Neurochem Int. 2003 Nov;43(6):591-5.

  [2]. Rikako Takahiro, et al. Contribution of CYP3A isoforms to dealkylation of PDE5 inhibitors: a comparison between sildenafil N-demethylation and tadalafil demethylenation. Biol Pharm Bull. 2015;38(1):58-65.

N-去甲基西地那非物理化学性质

• 密度: 1.44g/cm3
• 沸点: 685.7ºC at 760 mmHg
• 熔点: 158-160ºC
• 分子式: C₂₁H₂₈N₆O₄S
• 分子量: 460.55
• 闪点: 368.5ºC
• 精确质量: 460.18900
• PSA: 130.59000
• LogP: 2.61620
• 蒸汽压: 1.17E-18mmHg at 25°C
• 折射率: 1.683
• 储存条件: 2-8°C，避光干燥密封

N-去甲基西地那非英文别名

• 5-(2-ethoxy-5-piperazin-1-ylsulfonylphenyl)-1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one