Cagrilintide

• 常用名: Cagrilintide
• 英文名: Cagrilintide
• CAS号: 1415456-99-3
• 分子量: 4409
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉₄H₃₁₂N₅₄O₅₉S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Cagrilintide用途

卡格列肽是一种新型长效酰化胰淀素类似物,作为非选择性胰淀素受体(AMYR)和降钙素G蛋白偶联受体(CTR)激动剂。卡格里林可显著减轻体重,减少食物摄入。卡格瑞林肽在肥胖研究中具有潜力[1][2][3]。

Cagrilintide名称

• 英文名: Cagrilintide

Cagrilintide生物活性

• 描述: 卡格列肽是一种新型长效酰化胰淀素类似物,作为非选择性胰淀素受体(AMYR)和降钙素G蛋白偶联受体(CTR)激动剂。卡格里林可显著减轻体重,减少食物摄入。卡格瑞林肽在肥胖研究中具有潜力[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CGRP受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> CGRP受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体内研究: 卡格里林肽(化合物23)(0.1、1、3、10、30 nmol/kg；s.c.)降低大鼠的食物摄入量[2]。卡格列肽(10 nmol/kg；静脉注射或皮下注射)显示出良好的药代动力学参数[2]。动物模型：12周,400 g Sprague-Dawley雄性大鼠[2]剂量：0.1、1、3、10、30 nmol/kg给药：皮下注射。；结果：在1-10 nmol/kg的剂量范围内,大鼠的食物摄入减少了几天。动物模型：12周,400 g Sprague-Dawley雄性大鼠[2]剂量：10 nmol/kg给药：静脉注射。；s、 c.结果：显示良好的药代动力学参数,静脉注射和皮下注射的T1/2分别为20±2、27±3小时。
• 参考文献:

  [1]. Fletcher MM, et al. AM833 Is a Novel Agonist of Calcitonin Family G Protein-Coupled Receptors: Pharmacological Comparison with Six Selective and Nonselective Agonists. J Pharmacol Exp Ther. 2021 Jun;377(3):417-440.

  [2]. Kruse T, et al. Development of Cagrilintide, a Long-Acting Amylin Analogue. J Med Chem. 2021 Aug 12;64(15):11183-11194.

  [3]. Dehestani B, et al. Amylin as a Future Obesity Treatment. J Obes Metab Syndr. 2021 Dec 30;30(4):320-325.

Cagrilintide物理化学性质

• 分子式: C₁₉₄H₃₁₂N₅₄O₅₉S₂
• 分子量: 4409
• 精确质量: 4408.2582207
• InChIKey: LDERDVMBIYGIOI-IZVMHKDJSA-N
• SMILES: CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)N1CCC[C@@H]1C(=O)N2CCC[C@@H]2C(=O)N[C@H]([C@H](C)O)C(=O)N[C@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@H](C(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@H](CO)C(=O)N[C@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@H]([C@H](C)O)C(=O)N3CCC[C@@H]3C(=O)N)NC(=O)[C@@H]4CCCN4C(=O)CNC(=O)[C@H](CC5=CC=CC=C5)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC6=CNC=N6)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC7=CC=CC=C7)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@@H](C)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H]8CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N8)[C@@H](C)O)C)[C@@H](C)O)CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)CC[C@@H](C(=O)O)NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O