AZ7550

• 常用名: AZ7550
• 英文名: AZ7550
• CAS号: 1421373-99-0
• 分子量: 485.581
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₃₁N₇O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

AZ7550用途

AZ7550 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。

AZ7550名称

• 中文名: AZ7550
• 英文名: AZ7550

AZ7550生物活性

• 描述: AZ7550 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 1.6 μM (IGF1R), 88 nM (MLK1), 156 nM (ACK1), 195 nM (ErbB4), 228 nM (MNK2), 302 nM (FLT3), 420 nM (ALK ), 449 nM (FES), 840 nM (IRR), 843 nM (BRK), 977 nM (BLK), 995 nM (FAK), 1256 nM (Ins R), 1317 nM (TEC), 1784 nM (FLT4), 2288 nM (PYK2), 2443 nM (Txk), 5104 nM (BTK)[1]

• 体外研究: AZ7550(化合物28)似乎提供与母体化合物AZD9291大致相似的效力和选择性特征。 AZ7550抑制双突变体(DM)细胞系H1975,活化突变体(AM)细胞系PC9和野生型(WT)细胞系LoVo,IC50分别为45,26和786nM。 AZ7550抑制DM抗增殖细胞系H1975,AM抗增殖细胞系PC9和WT抗增殖细胞系Calu3,GI50分别为19,15和537 nM [1]。
• 激酶实验: AZ29291的生化酶分析和激酶组中的活性代谢物（单个分析实验代表两项独立研究）。 ~80激酶组中对激酶的抑制％显示在用AZD9291，AZ5104或AZ7550处理1μM后显示大于60％的抑制，并且显示了测试的后续IC50。还显示了在其催化结构域中与EGFR中的Cys797类似的位置具有保守半胱氨酸的激酶，以粗体突出显示[1]。
• 参考文献:

  [1]. Finlay MR, et al. Discovery of a potent and selective EGFR inhibitor (AZD9291) of both sensitizing and T790M resistance mutations that spares the wild type form of the receptor. J Med Chem. 2014 Oct 23;57(20):8249-67.

AZ7550物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₇H₃₁N₇O₂
• 分子量: 485.581
• 精确质量: 485.253937
• LogP: 3.32
• InChIKey: ZROCWKZRGJYPTG-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: C=CC(=O)Nc1cc(Nc2nccc(-c3cn(C)c4ccccc34)n2)c(OC)cc1N(C)CCNC
• 折射率: 1.630
• 储存条件: 2-8℃

AZ7550靶点实验

查看更多实验

实验名称：Intrinsic clearance in rat hepatocytes measured per 10'6 cells 来源：ChEMBL 靶标：Hepatocyte External Id：CHEMBL3389040

实验名称：Unbound fraction in nude mouse plasma 来源：ChEMBL 靶标：Plasma External Id：CHEMBL3389039

实验名称：Fraction unbound in Han Wistar rat plasma 来源：ChEMBL 靶标：Plasma External Id：CHEMBL3390227

实验名称：Intrinsic clearance in human hepatocytes measured per 10'6 cells 来源：ChEMBL 靶标：Hepatocyte External Id：CHEMBL3389041

实验名称：Drug level in rat treated with osimertinib at 5 mg/kg, po by LC-MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4714466

实验名称：HER2 Exon 20 YVMA Insertion Mutation from US Patent US10227342: "Heteroaryl compounds... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_2493_3

实验名称：EGFR Exon 19 Deletion and Exon 20 T790M Concurrent Mutations from US Patent US1022734... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_2493_2

实验名称：Lipophilicity, log D of the compound at pH 7.4 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3389023

实验名称：ASV & NPG EGFR Exon 20 Insertion Mutations from US Patent US10227342: "Heteroaryl com... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_2493_1

实验名称：Drug metabolism in rat plasma treated with N-[2-(2-Dimethylaminoethylmethylamino)-4-m... 来源：ChEMBL 靶标：Plasma External Id：CHEMBL3390246

共13条，当前第1页，共2页

1

2

AZ7550英文别名

• N-(4-Methoxy-5-{[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino}-2-{methyl[2-(methylamino)ethyl]amino}phenyl)acrylamide