EHT 5372

更新时间：2026-07-06 07:43:41

EHT 5372结构式	常用名	EHT 5372	英文名	EHT 5372
	CAS号	1425945-60-3	分子量	383.40
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₈H₁₄FN₅O₂S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

EHT 5372用途

EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	EHT 5372
英文名	EHT 5372

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。
相关类别	信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3 研究领域 >> 神经疾病
靶点实验	CLK1:22.8 nM (IC50) Clk2:88.8 nM (IC50) Clk4:59 nM (IC50) GSK3α:7.44 nM (IC50) GSK3β:221 nM (IC50) DYRK1A:0.22 nM (IC50) DYRK1B:0.28 nM (IC50) DYRK2:10.8 nM (IC50) DYRK3:93.2 nM (IC50)
体外研究	EHT 5372是DYRK家族激酶的强抑制剂,DYRK1A和DYRK1B的IC50分别为0.22,0.28 nM [1] [2]。 DYRK2和DYRK3的IC50较高(分别为10.8和93.2nM),对DYRK4没有抑制作用。 EHT 5372对CDC2样激酶(CLK)家族的影响最小,与CLK1相比选择性超过100倍(CLK1：IC50 = 22.8 nM; CLK2：IC50 = 88.8 nM; CLK3：IC50> 10 lM; CLK4：无抑制)糖原合成酶激酶3(GSK3)家族(GSK3α：IC50 = 7.44nM;GSK3β：IC50 = 221nM)。 EHT 5372抑制DYRK1A对Tau的直接磷酸化。 EHT 5372还使Aβ诱导的Tau磷酸化和DYRK1A刺激的Aβ产生均正常化[2]。
细胞实验	用新培养基更换HEK293细胞，并用0.1-10μMDYRK1A抑制剂EHT 5372或0.1％DMSO作为载体处理24小时。在一式两份进行的至少三次独立实验中测试激酶抑制剂。使用标准测定法测定细胞活力[2]。
参考文献	[1]. Chaikuad A, et al. An Unusual Binding Model of the Methyl 9-Anilinothiazolo[5,4-f] quinazoline-2-carbimidates (EHT 1610 and EHT 5372) Confers High Selectivity for Dual-Specificity Tyrosine Phosphorylation-Regulated Kinases. J Med Chem. 2016 Nov 23;59(22):10315-10321. [2]. Coutadeur S, et al. A novel DYRK1A (dual specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 1A) inhibitor for the treatment of Alzheimer's disease: effect on Tau and amyloid pathologies in vitro. J Neurochem. 2015 May;133(3):440-51.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

分子式	C₁₈H₁₄FN₅O₂S
分子量	383.40
InChIKey	RYBNARZBIXTFJS-UHFFFAOYSA-N
SMILES	COC(=N)c1nc2ccc3ncnc(Nc4ccc(OC)cc4F)c3c2s1
储存条件	-20°C，密闭，干燥

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: D448-N746
来源：ChEMBL
靶标：Serine/threonine-protein kinase tousled-like 1
External Id：CHEMBL5209794

实验名称：Inhibition of recombinant human CK1epsilon expressed in Sf9 insect cells incubated fo...
来源：ChEMBL
靶标：Casein kinase I isoform epsilon
External Id：CHEMBL5251364

实验名称：Inhibition of recombinant human CDK5/p25 expressed in Sf9 insect cells incubated for ...
来源：ChEMBL
靶标：Cyclin-dependent kinase 5
External Id：CHEMBL5251363

实验名称：Binding affinity to CLK3 (R134 to T484 residues) (unknown origin) assessed as change ...
来源：ChEMBL
靶标：Dual specificity protein kinase CLK3
External Id：CHEMBL4728322

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S519-E808
来源：ChEMBL
靶标：Dual specificity protein kinase TTK
External Id：CHEMBL5209796

实验名称：Inhibition of recombinant human CLK2 expressed in Sf9 insect cells incubated for 60 m...
来源：ChEMBL
靶标：Dual specificity protein kinase CLK2
External Id：CHEMBL5251366

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298
来源：ChEMBL
靶标：Cyclin-dependent kinase 2
External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Inhibition of recombinant human CLK1 expressed in Sf9 insect cells incubated for 60 m...
来源：ChEMBL
靶标：Dual specificity protein kinase CLK1
External Id：CHEMBL5251365

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-E311
来源：ChEMBL
靶标：Serine/threonine-protein kinase 4
External Id：CHEMBL5209790

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403
来源：ChEMBL
靶标：Aurora kinase A
External Id：CHEMBL5067916

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本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: EHT 5372有什么用途？

A: EHT 5372主要用途：EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。

Q: EHT 5372的分子式是什么？

A: EHT 5372分子式为C18H14FN5O2S。

Q: EHT 5372的InChIKey是什么？

A: EHT 5372InChIKey为RYBNARZBIXTFJS-UHFFFAOYSA-N。

Q: EHT 5372的英文名称是什么？

A: EHT 5372英文名称为EHT 5372。