Parsaclisib

• 常用名: Parsaclisib
• 英文名: Parsaclisib
• CAS号: 1426698-88-5
• 分子量: 432.879
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 650.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₂ClFN₆O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 347.5±31.5 °C

Parsaclisib用途

Parsaclisib 是一种有效的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,在 1 mM ATP 条件下,IC50 值为 1 nM,对其选择性是对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 及其他 57 种激酶的约 20000 倍。

Parsaclisib名称

• 中文名: Parsaclisib
• 英文名: parsaclisib

Parsaclisib生物活性

• 描述: Parsaclisib 是一种有效的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,在 1 mM ATP 条件下,IC50 值为 1 nM,对其选择性是对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 及其他 57 种激酶的约 20000 倍。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 1 nM (PI3Kδ, 1 mM ATP)[1]

• 体外研究: Parsaclisib(INCB050465)是一种有效的选择性PI3Kδ,在1 mM ATP下IC50为1 nM,对PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和其他57种激酶的选择性显示出20,000倍。 Parsaclisib显示出显着的活性,在B和T细胞增殖aaasys中IC50值范围为0.2至2nM。 Parsaclisib在体外抑制几种DLBCL和MCL细胞系的增殖(EC50 <10 nM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Niu Shin, et al. Abstract 2671: INCB050465, a novel PI3Kδ inhibitor, synergizes with PIM protein kinase inhibition to cause tumor regression in a model of DLBCL. Cancer Research. 2015, Aug. 75(15).

Parsaclisib物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 650.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₂ClFN₆O₂
• 分子量: 432.879
• 闪点: 347.5±31.5 °C
• 精确质量: 432.147675
• LogP: 1.36
• InChIKey: ZQPDJCIXJHUERQ-QWRGUYRKSA-N
• SMILES: CCOc1c(C(C)n2nc(C)c3c(N)ncnc32)cc(Cl)c(F)c1C1CNC(=O)C1
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.704
• 储存条件: 2-8℃

Parsaclisib靶点实验

查看更多实验

实验名称：Tmax in cynomolgus monkey at 4 mg/kg, po measured for 24 hrs by LC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4410933

实验名称：Oral bioavailability in cynomolgus monkey at 4 mg/kg measured for 24 hrs by LC-MS/MS ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4410934

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实验名称：Inhibition of CYP2B6 in human liver microsomes at 0.1 to 25 uM using bupropion as sub... 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2B6 External Id：CHEMBL4410939

实验名称：Inhibition of CYP1A2 in human liver microsomes at 0.1 to 25 uM using 7-ethoxyresorufi... 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 1A2 External Id：CHEMBL4410940

实验名称：Tmax in rat at 4 mg/kg, po measured for 24 hrs by LC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4410925

实验名称：Oral bioavailability in rat at 4 mg/kg measured for 24 hrs by LC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4410926

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Parsaclisib英文别名

• parsaclisib
• OS7097575K
• (4R)-4-{3-[(1S)-1-(4-Amino-3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)ethyl]-5-chloro-2-ethoxy-6-fluorophenyl}-2-pyrrolidinone