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Parsaclisib

Parsaclisib用途

Parsaclisib 是一种有效的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,在 1 mM ATP 条件下,IC50 值为 1 nM,对其选择性是对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 及其他 57 种激酶的约 20000 倍。

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Parsaclisib名称

[ CAS 号 ]:
1426698-88-5

[ 中文名 ]:
Parsaclisib

[ 英文名 ]:
Parsaclisib

[英文别名 ]:

parsaclisib
OS7097575K

Parsaclisib生物活性

[ 描述 ]:

Parsaclisib 是一种有效的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,在 1 mM ATP 条件下,IC50 值为 1 nM,对其选择性是对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 及其他 57 种激酶的约 20000 倍。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 1 nM (PI3Kδ, 1 mM ATP)[1]

[体外研究]

Parsaclisib(INCB050465)是一种有效的选择性PI3Kδ,在1 mM ATP下IC50为1 nM,对PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和其他57种激酶的选择性显示出20,000倍。 Parsaclisib显示出显着的活性,在B和T细胞增殖aaasys中IC50值范围为0.2至2nM。 Parsaclisib在体外抑制几种DLBCL和MCL细胞系的增殖(EC50 <10 nM)[1]。

[参考文献]

[1]. Niu Shin, et al. Abstract 2671: INCB050465, a novel PI3Kδ inhibitor, synergizes with PIM protein kinase inhibition to cause tumor regression in a model of DLBCL. Cancer Research. 2015, Aug. 75(15).

[相关活性小分子]

Parsaclisib物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
650.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₂ClFN₆O₂

[ 分子量 ]:
432.879

[ 闪点 ]:
347.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
432.147675

[ LogP ]:
1.36

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.704

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Parsaclisib

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Parsaclisib生物活性

Parsaclisib物理化学性质

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