Zanapezil free base

• 常用名: Zanapezil free base
• 英文名: Zanapezil free base
• CAS号: 142852-50-4
• 分子量: 376.53
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₃₂N₂O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Zanapezil free base用途

扎那普利(TAK-147)自由基是一种有效、可逆和选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。Zanapezil游离碱对大鼠大脑皮层匀浆中的乙酰胆碱酯酶活性具有有效且可逆的抑制作用(IC50=51.2 nM)。扎那普利游离碱对毒蕈碱M1和M2受体结合有中度抑制作用,Ki值分别为234和340nm。扎那普利游离碱可用于阿尔茨海默病(AD)早期阶段的研究[1]。

Zanapezil free base名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 3-(1-benzylpiperidin-4-yl)-1-(2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-8-yl)propan-1-one

Zanapezil free base生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: 扎那普利(TAK-147)自由基是一种有效、可逆和选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。Zanapezil游离碱对大鼠大脑皮层匀浆中的乙酰胆碱酯酶活性具有有效且可逆的抑制作用(IC50=51.2 nM)。扎那普利游离碱对毒蕈碱M1和M2受体结合有中度抑制作用,Ki值分别为234和340nm。扎那普利游离碱可用于阿尔茨海默病(AD)早期阶段的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
• 体外研究: Zanapezil(TAK-147)游离碱对大鼠大脑皮层匀浆中的乙酰胆碱酯酶活性具有有效且可逆的抑制作用(IC50=51.2nM),其抑制作用分别是他克林和毒扁豆碱的3.0倍和2.4倍。扎那普利游离碱是大鼠血浆中丁酰胆碱酯酶活性的最低有效抑制剂(IC50=23500 nM)[1]。扎那普利游离碱适度抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的摄取,IC50值分别为4020和1350 nM[1]。Zanapezil游离碱基也抑制α-1、α-2和5-羟色胺2受体的配体结合,Ki值分别为324、2330和3510 nM[1]。
• 体内研究: 口服扎那普利(TAK-147；3 mg/kg)游离碱可显著加快大鼠脑内多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的周转率。在离体实验中,以1至10 mg/kg的剂量口服扎那普利游离碱可导致大脑皮层乙酰胆碱酯酶活性的显著和剂量依赖性降低[1]。扎那普利(TAK-147；5和10 mg/kg)游离碱显著增加腹侧海马(VH)的乙酰胆碱水平120分钟[2]。动物模型：7周龄雄性Wistar大鼠(230-240 g)[2]剂量：5和10 mg/kg给药：口服给药结果：VH中乙酰胆碱(ACh)水平升高120分钟。
• 参考文献:

  [1]. K Hirai, et al. Neurochemical effects of 3-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-1-(2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-b enzazepin-8-yl)-1-propanone fumarate (TAK-147), a novel acetylcholinesterase inhibitor, in rats. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Mar;280(3):1261-9.

  [2]. Izzettin Hatip-Al-Khatib,et al. Comparison of the effect of TAK-147 (zanapezil) and E-2020 (donepezil) on extracellular acetylcholine level and blood flow in the ventral hippocampus of freely moving rats. Brain Res. 2004 Jun 25;1012(1-2):169-76.

Zanapezil free base物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₅H₃₂N₂O
• 分子量: 376.53
• 精确质量: 376.25100
• PSA: 32.34000
• LogP: 5.38580
• InChIKey: PMBLXLOXUGVTGB-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(CCC1CCN(Cc2ccccc2)CC1)c1ccc2c(c1)NCCCC2
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

Zanapezil free base靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：LD50/MED ratio 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL851132

实验名称：Acute toxicity in rat by peroral administration 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL788354

实验名称：Inhibition of AChE 来源：ChEMBL 靶标：Acetylcholinesterase External Id：CHEMBL1119333

实验名称：Tested for effective inhibition by peroral administration 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL884641

实验名称：Number of circlings observed for 30 min at 3 mg/kg orally administered dose in rats 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL792481

实验名称：Ameliorating effects on diazepam-induced memory impairment of passive avoidance respo... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL773861

实验名称：Number of circlings observed for 30 min at 1 mg/kg orally administered dose in rats 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL792479

实验名称：ED50/MED ratio 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL848376

实验名称：Biochemical firefly luciferase enzyme assay for NPC 来源：NCGC 靶标：Luciferase [Photinus pyralis] External Id：adst-fluc-km-fda-o1_regid

实验名称：Maximum reversal of vecuronium-induced neuromuscular block in-vivo in anaesthetised c... 来源：ChEMBL 靶标：Felis catus External Id：CHEMBL659947

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Zanapezil free base英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• UNII-0A0800O89N
• 8-[1-oxo-3-[1-(phenylmethyl)piperidin-4-yl]propyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepine
• Zanapezil
• 3-<1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl>-1-(2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-8-yl)-1-propanone

Zanapezil free base常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Zanapezil free base的英文名称是什么？

A: Zanapezil free base英文名称为3-(1-benzylpiperidin-4-yl)-1-(2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-8-yl)propan-1-one。

Q: Zanapezil free base的InChIKey是什么？

A: Zanapezil free baseInChIKey为PMBLXLOXUGVTGB-UHFFFAOYSA-N。

Q: Zanapezil free base的CAS号是多少？

A: Zanapezil free baseCAS号为142852-50-4。

Q: Zanapezil free base的SMILES表达式是什么？

A: Zanapezil free baseSMILES表达式为O=C(CCC1CCN(Cc2ccccc2)CC1)c1ccc2c(c1)NCCCC2。

Q: Zanapezil free base有哪些英文别名？

A: Zanapezil free base英文别名有：UNII-0A0800O89N、 8-[1-oxo-3-[1-(phenylmethyl)piperidin-4-yl]propyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepine、 Zanapezil、 3--1-(2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-8-yl)-1-propanone。

Q: Zanapezil free base的分子量是多少？

A: Zanapezil free base分子量为376.53。

Q: Zanapezil free base的储存条件是什么？

A: Zanapezil free base储存条件：-20°C，密闭，干燥。

Q: Zanapezil free base的LogP（油水分配系数）是多少？

A: Zanapezil free baseLogP（油水分配系数）为5.38580。

Q: Zanapezil free base的极性表面积PSA是多少？

A: Zanapezil free base极性表面积PSA为32.34000。

Q: 142852-50-4的中文名称是什么？

A: 142852-50-4的中文名称为Zanapezil free base。

Zanapezil free base生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司