4-(4-{2-[(2,2-Dimethylpropanoyl)amino]ethyl}piperidin-1-Yl)thieno[3,2-D]pyrimidine-6-Carboxamide

• 常用名: 4-(4-{2-[(2,2-Dimethylpropanoyl)amino]ethyl}piperidin-1-Yl)thieno[3,2-D]pyrimidine-6-Carboxamide
• 英文名: SIRT-IN-1
• CAS号: 1431411-60-7
• 分子量: 389.52
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₂₇N₅O₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

SIRT-IN-1 是 SIRT1/2/3 的有效抑制剂,其 IC50 值分别为 15,10,33 μM。

名称

• 中文名: SIRT-IN-1
• 英文名: SIRT-IN-1

生物活性

• 描述: SIRT-IN-1 是 SIRT1/2/3 的有效抑制剂,其 IC50 值分别为 15,10,33 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  SIRT1:15 nM (IC50)

  SIRT2:10 nM (IC50)

  SIRT3:33 nM (IC50)

• 体外研究: SIRT-IN-1(化合物28)是最有效的截短的泛SIRT1/2/3抑制剂之一,IC50值分别为0.015,0.010,0.033μM。 SIRT-IN-1(SIRT1/2/3泛抑制剂)在催化活性位点(RMS = 0.29？)中相同地结合,占据烟酰胺C-袋和乙酰赖氨酸底物通道[1]。
• 参考文献:

  [1]. Disch JS, et al. Discovery of thieno[3,2-d]pyrimidine-6-carboxamides as potent inhibitors of SIRT1, SIRT2, and SIRT3. J Med Chem. 2013 May 9;56(9):3666-79.

物理化学性质

• 分子式: C₁₉H₂₇N₅O₂S
• 分子量: 389.52
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥