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4-(4-{2-[(2,2-Dimethylpropanoyl)amino]ethyl}piperidin-1-Yl)thieno[3,2-D]pyrimidine-6-Carboxamide

用途

SIRT-IN-1 是 SIRT1/2/3 的有效抑制剂,其 IC50 值分别为 15,10,33 μM。

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名称

[ CAS 号 ]:
1431411-60-7

[ 中文名 ]:
SIRT-IN-1

[ 英文名 ]:
SIRT-IN-1

生物活性

[ 描述 ]:

SIRT-IN-1 是 SIRT1/2/3 的有效抑制剂,其 IC50 值分别为 15,10,33 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

SIRT1:15 nM (IC50)

SIRT2:10 nM (IC50)

SIRT3:33 nM (IC50)

[体外研究]

SIRT-IN-1(化合物28)是最有效的截短的泛SIRT1/2/3抑制剂之一,IC50值分别为0.015,0.010,0.033μM。 SIRT-IN-1(SIRT1/2/3泛抑制剂)在催化活性位点(RMS = 0.29？)中相同地结合,占据烟酰胺C-袋和乙酰赖氨酸底物通道[1]。

[参考文献]

[1]. Disch JS, et al. Discovery of thieno[3,2-d]pyrimidine-6-carboxamides as potent inhibitors of SIRT1, SIRT2, and SIRT3. J Med Chem. 2013 May 9;56(9):3666-79.

[相关活性小分子]

Selisistat | 烟酰胺 | SRT1720 HCl | 2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺 | 3-TYP | 4-甲基-N-[2-[3-(吗啉基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-甲酰胺 | 漆黄素 | OSS_128167 | Thiomyristoyl | 5-[(2-羟基萘-1-基)甲基]-6-苯基-2-硫代-2,3-二氢嘧啶-4(1H)-酮 | N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺 | CAY10602 | N-(3-溴苯基)-3-[(六氢-1H-氮杂卓-1-基)磺酰基]-苯甲酰胺 | Inauhzin | Tenovin 6 Hydrochloride

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₇N₅O₂S

[ 分子量 ]:
389.52

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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