TRPV3 antagonist 74a

• 常用名: TRPV3 antagonist 74a
• 英文名: TRPV3 74a
• CAS号: 1432051-63-2
• 分子量: 338.32
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₁₇F₃N₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

TRPV3 antagonist 74a用途

TRPV3拮抗剂74a是一种有效的选择性TRPV3拮抗剂。TRPV3拮抗剂74a对一组其他离子通道无明显活性。TRPV3拮抗剂74a可用于神经病理性疼痛的研究[1][2]。

TRPV3 antagonist 74a名称

• 英文名: TRPV3 antagonist 74a

TRPV3 antagonist 74a生物活性

• 描述: TRPV3拮抗剂74a是一种有效的选择性TRPV3拮抗剂。TRPV3拮抗剂74a对一组其他离子通道无明显活性。TRPV3拮抗剂74a可用于神经病理性疼痛的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  TRPV3

• 体外研究: TRPV3拮抗剂74a(100μΜ；2300秒；角质形成细胞)在很大程度上减弱SLIGRL或SLIGKV诱导的Ca2+反应[2]。
• 体内研究: TRPV3拮抗剂74a(150μg；皮内注射；30分钟)可显著减少划痕的数量[2]。TRPV3拮抗剂74a(10~100mg/kg；p、 剂量依赖性地减弱冯·弗雷头发刺激引起的同侧(受伤)后足的机械性痛觉超敏。TRPV3拮抗剂74a通过增加肌肉压力阈值在利血平中枢痛模型中显示出抗伤害性活性[1]。动物模型：WT小鼠剂量：150μg给药：皮内注射；30分钟结果：划痕数量显著减少。
• 参考文献:

  [1]. Gomtsyan A, et al. Synthesis and Pharmacology of (Pyridin-2-yl)methanol Derivatives as Novel and Selective Transient Receptor Potential Vanilloid 3 Antagonists. J Med Chem. 2016;59(10):4926-4947.

  [2]. Zhao J, et al. PAR2 Mediates Itch via TRPV3 Signaling in Keratinocytes. J Invest Dermatol. 2020;140(8):1524-1532.

TRPV3 antagonist 74a物理化学性质

• 分子式: C₁₇H₁₇F₃N₂O₂
• 分子量: 338.32
• InChIKey: MTJXDHFAWXGXIN-QQFBHYJXSA-N
• SMILES: CC1(O)CC(c2cc(C(F)(F)F)ccn2)(C(O)c2ccccn2)C1

TRPV3 antagonist 74a靶点实验

查看更多实验

实验名称：Binding affinity to Nav1.5 (unknown origin) at 10 uM 来源：ChEMBL 靶标：Sodium channel protein type 5 subunit alpha External Id：CHEMBL3829469

实验名称：Binding affinity to Nav1.7 (unknown origin) at 10 uM 来源：ChEMBL 靶标：Sodium channel protein type 9 subunit alpha External Id：CHEMBL3829470

实验名称：Binding affinity to Nav1.8 (unknown origin) at 10 uM 来源：ChEMBL 靶标：Sodium channel protein type 10 subunit alpha External Id：CHEMBL3829471

实验名称：Binding affinity to Cav1.2 (unknown origin) at 10 uM 来源：ChEMBL 靶标：Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1C External Id：CHEMBL3829472

实验名称：Binding affinity to TRPV1 (unknown origin) at 10 uM 来源：ChEMBL 靶标：Transient receptor potential cation channel subfamily V member 1 External Id：CHEMBL3829468

实验名称：Cardiotoxicity in rat assessed as increase in mean arterial pressure 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3829803

实验名称：Unbound intrinsic clearance in human liver microsomes after 5 hrs by LC-MS/MS analysi... 来源：ChEMBL 靶标：Liver microsome External Id：CHEMBL3829798

实验名称：Fraction unbound in human plasma 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3829800

实验名称：Cardiotoxicity in rat assessed as increase in cardiac contractility at plasma concent... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3829801

实验名称：Toxicity in chronic constriction injury Sprague-Dawley rat model of neuropathic pain ... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3829493

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