MK-8262

• 常用名: MK-8262
• 英文名: MK-8262
• CAS号: 1432054-03-9
• 分子量: 724.57
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₅H₂₅F₉N₂O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MK-8262用途

MK-8262是一种口服有效的胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂,IC50为53 nM,对数 D/5.3。MK-8262是一种双三氟甲基类似物,有可能用于冠心病(CHD)相关的高密度脂蛋白(HDL)和低密度脂蛋白(LDL)研究[1]。

MK-8262名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: MK-8262

MK-8262生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: MK-8262是一种口服有效的胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂,IC50为53 nM,对数 D/5.3。MK-8262是一种双三氟甲基类似物,有可能用于冠心病(CHD)相关的高密度脂蛋白(HDL)和低密度脂蛋白(LDL)研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> CETP
• 靶点实验:

  IC50: 53 nM (CETP)[1]

• 体外研究: MK-8262(化合物87)以剂量依赖性的方式从一开始就降低细胞活力∼在所有8个细胞系中,无论人类CYP表达或谷胱甘肽消耗情况如何,均为10μM(表达人类CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C8、CYP2B6、CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9的HEK293/CYP细胞系)[1]。在8个细胞系中,MK-8262对人CYP蛋白浓度或Nrf2激活没有影响[1]。
• 体内研究: MK-8262(化合物87；10 mg/kg；口服)导致CETP转基因小鼠慢性治疗2周后HDL胆固醇显著升高[1]。MK-8262(1 mg/kg；iv)的T1/2 MRT为6小时,CL为2.6 mL/min•kg,小鼠的Vss为0.95 L/kg[1]。MK-8262(2 mg/kg；po)对小鼠的Cmax为0.43μM,AUC为7.9μM•h[1]。MK-8262(1 mg/kg；iv)的T1/2最大残留量为13小时,CL为3.1 mL/min•kg,小鼠的Vss为2.4 L/kg[1]。MK-8262(2 mg/kg；po)对小鼠的Cmax为0.4μM,AUC为9.7μM•h[1]。
• 参考文献:

  [1]. Petr Vachal, et al. Invention of MK-8262, a Cholesteryl Ester Transfer Protein (CETP) Inhibitor Backup to Anacetrapib with Best-in-Class Properties. J Med Chem. 2021 Aug 10.

MK-8262物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₃₅H₂₅F₉N₂O₅
• 分子量: 724.57

MK-8262常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: MK-8262有什么用途？

A: MK-8262主要用途：MK-8262是一种口服有效的胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂,IC50为53 nM,对数 D/5.3。MK-8262是一种双三氟甲基类似物,有可能用于冠心病(CHD)相关的高密度脂蛋白(HDL)和低密度脂蛋白(LDL)研究[1]。

Q: 1432054-03-9的中文名称是什么？

A: 1432054-03-9的中文名称为MK-8262。

Q: MK-8262的分子量是多少？

A: MK-8262分子量为724.57。

Q: MK-8262的CAS号是多少？

A: MK-8262CAS号为1432054-03-9。

Q: MK-8262的分子式是什么？

A: MK-8262分子式为C35H25F9N2O5。

Q: MK-8262的英文名称是什么？

A: MK-8262英文名称为MK-8262。

MK-8262生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司