CETP

胆固醇酯转移蛋白（CETP）是一种血浆糖蛋白，通过脂蛋白中胆固醇酯（CE）和甘油三酯（TG）的交换促进胆固醇的反向转运。胆固醇酯转移蛋白（CETP）通过脂蛋白中胆固醇酯和甘油三酯的交换促进胆固醇逆转运。 CETP在脂蛋白代谢中起重要作用。 CETP是一种疏水性血浆糖蛋白，是一种有希望提高人体循环HDL胆固醇（HDL-C）浓度的靶标。 CETP主要从肝脏分泌，并且通过促进HDL中胆固醇酯（CE）与含有apoB的脂蛋白（例如LDL和VLDL）中的甘油三酯（TG）的交换而在HDL代谢中起关键作用。 CETP催化HDL和含有apoB的脂蛋白颗粒之间的胆固醇酯和甘油三酯的交换。 CETP在调节人体血浆HDL胆固醇水平中的作用已得到充分证实，并且已经进行了大量努力来开发CETP抑制剂以增加HDL胆固醇以治疗冠状动脉疾病。

BMS-795311

BMS-795311是一种有效的口服CETP抑制剂,IC50为3.8 nM,抑制胆固醇酯(CE)转移,IC50为0.22 uM；在人CETP/apoB-100中口服剂量为1 mg/kg时抑制CE转移活性双转基因小鼠和增加的HDL胆固醇含量和大小与中度脂肪喂养的仓鼠中的Torcetrapib相当。

• CAS号：939390-99-5
• 分子式：C₃₃H₂₃F₁₀NO₃
• 分子量：671.525
• 类别：CETP

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：620.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：328.8±31.5 °C

CETP-IN-3

CETP-IN-3 (Compound 13) 是血浆糖蛋白胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 的小分子抑制剂,可抑制 CETP 活性并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。CETP-IN-3 抑制活力的IC50 值分别为0.002 μM (SPA), 0.06 μM (WPA) 。

• CAS号：939391-31-8
• 分子式：C₃₀H₂₄F₁₂N₂O₄
• 分子量：704.50
• 类别：CETP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

玫瑰菌素

Rosenonolactone 对脯氨酸内肽酶 ( prolyl endopeptidase )、凝血酶 (thrombin) 和 (胆固醇酯转移蛋白 (cholesterol ester transfer protein) 有抑制作用。

• CAS号：508-71-4
• 分子式：C₂₀H₂₈O₃
• 分子量：316.43
• 类别：CETP

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：449.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：196.2±28.8 °C

Evacetrapib

Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂,在人血浆中,抑制人重组 CETP 蛋白 (IC50 为 5.5 nM) 和 CETP 活性,IC50 为 36 nM。

• CAS号：1186486-62-3
• 分子式：C₃₁H₃₆F₆N₆O₂
• 分子量：638.647
• 类别：CETP

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：680.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：365.1±34.3 °C

安塞曲匹

Anacetrapib 是一种有效的 CETP 抑制剂,作用于 rhCETP 和 C13S CETP 突变型,IC50 分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。

• CAS号：875446-37-0
• 分子式：C₃₀H₂₅F₁₀NO₃
• 分子量：637.508
• 类别：CETP

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：555.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：289.6±30.1 °C

托彻普

Torcetrapib(CP-529414)是CETP高效抑制剂,IC50值为37nM。

• CAS号：262352-17-0
• 分子式：C₂₆H₂₅F₉N₂O₄
• 分子量：600.47
• 类别：CETP

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：504.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：54-58ºC
• 闪点：259.1±30.1 °C

CETP-IN-4

CETP-IN-4是一种胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。

• CAS号：1648889-70-6
• 分子式：C₃₆H₂₈F₉N₃O₄
• 分子量：737.61
• 类别：CETP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CP-532623

CP-532623 是 CETP 抑制剂,可提高高密度脂蛋白胆固醇水平。CP-532623 与 Torcetrapib 的结构相似,并具有高度亲脂性。

• CAS号：261947-38-0
• 分子式：C₂₇H₂₇F₉N₂O₃
• 分子量：598.50
• 类别：CETP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CETP抑制剂

Dalcetrapib (JTT-705; RO-4607381)是rhCETP抑制剂,IC50为0.2 μM,能增加血浆中HDL胆固醇。

• CAS号：211513-37-0
• 分子式：C₂₃H₃₅NO₂S
• 分子量：389.59500
• 类别：CETP

• 密度：1.066 g/cm3
• 沸点：528.912ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：273.676ºC

MK-8262

MK-8262是一种口服有效的胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂,IC50为53 nM,对数 D/5.3。MK-8262是一种双三氟甲基类似物,有可能用于冠心病(CHD)相关的高密度脂蛋白(HDL)和低密度脂蛋白(LDL)研究[1]。

• CAS号：1432054-03-9
• 分子式：C₃₅H₂₅F₉N₂O₅
• 分子量：724.57
• 类别：CETP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CKD-519

CKD-519 是一种有效选择性的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂,CKD-519 抑制 CETP 介导的人血清中胆固醇酯的转移,IC50 值为 2.3 nM。

• CAS号：1402796-27-3
• 分子式：C₃₁H₃₄F₇NO₃
• 分子量：601.60
• 类别：CETP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A