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AM-2099

更新时间:2024-01-31 08:22:29

AM-2099结构式
AM-2099结构式
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常用名 AM-2099 英文名 AM2099
CAS号 1443373-17-8 分子量 466.46
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H13F3N4O3S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AM-2099用途


AM-2099是电压门控钠通道Nav1.7的有效,选择性的抑制剂,对人类Nav1.7IC50值为0.16 μM。

 AM-2099名称

中文名 AM-2099
英文名 AM-2099
英文别名 更多

 AM-2099生物活性

描述 AM-2099是电压门控钠通道Nav1.7的有效,选择性的抑制剂,对人类Nav1.7的IC50值为0.16 μM。
相关类别
靶点

IC50: 0.16 μM (human Nav1.7), 0.18 μM (mouse Nav1.7), 3.5 μM (rat Nav1.7) [1]

体外研究 在异源细胞中,在人,小鼠,狗和食蟹猴NaV1.7中观察到相当的抑制,其对大鼠NaV1.7的活性降低。 AM-2099对Nav1.3,Nav1.4,Nav1.5和Nav1.8的选择性超过100倍,而对Nav1.1,Nav1.2和Nav1.6的选择性较低。 AM-2099表现出对hERG的低亲和力(>30μM),并且对一组100种激酶(1μM)和广泛的CEREP组(10μM)没有显示出大于50%的抑制。 [1]。
体内研究 AM-2099在大鼠和狗中表现出有利的药代动力学特征。在大鼠中,AM-2099显示出低的总清除率和中等的Vdss和半衰期。相反,当在狗中给药时,AM-2099显示出非常低的清除率,低Vdss和长半衰期(18小时)。 AM-2099显示血浆暴露的剂量依赖性增加,与载体治疗的动物相比,伴随着剂量依赖性的刮擦发作减少,在60mg/kg剂量下观察到统计学显着的降低[1]。
动物实验 小鼠:在皮内施用组胺前120分钟,将AM-2099(5,20,60mg / kg)口服给予C57BL / 6雄性小鼠。然后在30分钟的时间段内测量刮擦行为的实例[1]。
参考文献

[1]. Marx IE, et al. Sulfonamides as Selective NaV1.7 Inhibitors: Optimizing Potency and Pharmacokinetics to Enable in Vivo Target Engagement. ACS Med Chem Lett. 2016 Sep 21;7(12):1062-1067.

 AM-2099物理化学性质

分子式 C19H13F3N4O3S2
分子量 466.46
储存条件 2-8℃
水溶解性 DMSO: ≥150 mg/mL

 AM-2099英文别名

AM2099
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