L-692585

• 常用名: L-692585
• 英文名: L-692,585
• CAS号: 145455-35-2
• 分子量: 567.68100
• 密度: 1.31g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₂H₃₇N₇O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

L-692585用途

L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a) 激动剂,Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素,诱导 GH 释放。

L-692585名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 3-[[(2R)-2-hydroxypropyl]amino]-3-methyl-N-[(3R)-2-oxo-1-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4,5-dihydro-3H-1-benzazepin-3-yl]butanamide

L-692585生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a) 激动剂,Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素,诱导 GH 释放。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
• 靶点实验:

  Ki: 0.8 nM (GHS-R1a)[1]

• 体外研究: L-692585(10µM；2min)产生[Ca2+]i的快速瞬态增加,随后GH细胞持续下降至高于基础水平的高原[2]。L-692585(0.01-10µM；2min)诱导生长激素(GH)从分离的猪生长激素中以剂量依赖的方式释放[2]。L-692585(100 nM)显著增加斑块的数量和大小,并且也会导致总分泌指数(TSI)[2]显著增加。
• 体内研究: L-692585(0.01-0.1mg/kg；每天静脉注射一次,持续2周)可增加血浆GH峰值水平和GH释放总量[3]。L-692585(0.005-0.1 mg/kg；单次静脉注射)可显著增加体内GH峰值浓度,剂量为0.005 mg/kg时为4.3倍,0.02 mg/kg剂量时为7倍,0.10 mg/kg剂量时为21倍[3]。动物模型：比格犬(1-1.5岁,体重8.5-16.0kg)[3]剂量：0.01,0.1mg/kg给药：静脉注射,每日1次,持续2周。结果：血浆GH峰值和GH释放总量在第1、8、15天呈剂量依赖性增加,无明显脱敏现象。
• 参考文献:

  [1]. Smith RG, et, al. Peptidomimetic regulation of growth hormone secretion. Endocr Rev. 1997 Oct; 18(5): 621-45.

  [2]. Glavaski-Joksimovic A, et, al. Mechanism of action of the growth hormone secretagogue, L-692,585, on isolated porcine somatotropes. J Endocrinol. 2002 Dec; 175(3): 625-36.

  [3]. Jacks T, et, al. Effects of acute and repeated intravenous administration of L-692,585, a novel non-peptidyl growth hormone secretagogue, on plasma growth hormone, IGF-1, ACTH, cortisol, prolactin, insulin, and thyroxine levels in beagles. J Endocrinol. 1994 Nov; 143(2): 399-406.

L-692585物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.31g/cm3
• 分子式: C₃₂H₃₇N₇O₃
• 分子量: 567.68100
• 精确质量: 567.29600
• PSA: 136.13000
• LogP: 4.48380
• InChIKey: AYBCFPXLXOLPIZ-JIPXPUAJSA-N
• SMILES: CC(O)CNC(C)(C)CC(=O)NC1CCc2ccccc2N(Cc2ccc(-c3ccccc3-c3nn[nH]n3)cc2)C1=O
• 折射率: 1.66

L-692585靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：NCATS Kinetic Aqueous Solubility Profiling 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ADME-solubility1

实验名称：Primary qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resident pro... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：SERCaMPGLuc-p1-antagonist

实验名称：Tested in vitro for growth hormone release in rat pituitary cells 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL764857

实验名称：qHTS for Inhibitors of Polymerase Kappa 来源：NCGC 靶标：DNA polymerase kappa [Homo sapiens] External Id：PolK100

实验名称：Growth hormone release from rat pituitary cells 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL846771

实验名称：NCATS Parallel Artificial Membrane Permeability Assay (PAMPA) Profiling 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ADME-PAMPA1

实验名称：Primary Screen Inhibitors of CD40 Signaling in BL2 Cells Measured in Cell-Based Syste... 来源：Broad Institute 靶标：N/A External Id：7124-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：In vitro effective dose was measured for the growth hormone release in rat pituitary ... 来源：ChEMBL 靶标：Growth hormone secretagogue receptor type 1 External Id：CHEMBL795135

实验名称：EZH2/PRC2 methyltransferase inhibitors Measured in Biochemical System Using Plate Rea... 来源：Broad Institute 靶标：histone-lysine N-methyltransferase EZH2 isoform a [Homo sapiens] External Id：2125-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：High Throughput Screening for Foot and Mouth Disease Virus Antivirals 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：StopGo1

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L-692585英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• hms3268f14
• l-692,585

L-692585常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: L-692585的极性表面积PSA是多少？

A: L-692585极性表面积PSA为136.13000。

Q: L-692585的分子式是什么？

A: L-692585分子式为C32H37N7O3。

Q: L-692585的LogP（油水分配系数）是多少？

A: L-692585LogP（油水分配系数）为4.48380。

Q: 145455-35-2的中文名称是什么？

A: 145455-35-2的中文名称为L-692585。

Q: L-692585的CAS号是多少？

A: L-692585CAS号为145455-35-2。

Q: L-692585有什么用途？

A: L-692585主要用途：L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a) 激动剂,Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素,诱导 GH 释放。

Q: L-692585的分子量是多少？

A: L-692585分子量为567.68100。

Q: L-692585的英文名称是什么？

A: L-692585英文名称为3-[[(2R)-2-hydroxypropyl]amino]-3-methyl-N-[(3R)-2-oxo-1-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4,5-dihydro-3H-1-benzazepin-3-yl]butanamide。

Q: L-692585的InChIKey是什么？

A: L-692585InChIKey为AYBCFPXLXOLPIZ-JIPXPUAJSA-N。

Q: L-692585有哪些英文别名？

A: L-692585英文别名有：hms3268f14、 l-692,585。

L-692585生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司