L-692585

更新时间：2025-08-25 16:31:28

L-692585结构式	常用名	L-692585	英文名	L-692,585
	CAS号	145455-35-2	分子量	567.68100
	密度	1.31g/cm3	沸点	N/A
	分子式	C₃₂H₃₇N₇O₃	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

L-692585用途

L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a) 激动剂,Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素,诱导 GH 释放。

英文名	3-[[(2R)-2-hydroxypropyl]amino]-3-methyl-N-[(3R)-2-oxo-1-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4,5-dihydro-3H-1-benzazepin-3-yl]butanamide
英文别名	更多

描述	L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a) 激动剂,Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素,诱导 GH 释放。
相关类别	研究领域 >> 内分泌信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
靶点实验	Ki: 0.8 nM (GHS-R1a)[1]
体外研究	L-692585(10µM；2min)产生[Ca2+]i的快速瞬态增加,随后GH细胞持续下降至高于基础水平的高原[2]。L-692585(0.01-10µM；2min)诱导生长激素(GH)从分离的猪生长激素中以剂量依赖的方式释放[2]。L-692585(100 nM)显著增加斑块的数量和大小,并且也会导致总分泌指数(TSI)[2]显著增加。
体内研究	L-692585(0.01-0.1mg/kg；每天静脉注射一次,持续2周)可增加血浆GH峰值水平和GH释放总量[3]。L-692585(0.005-0.1 mg/kg；单次静脉注射)可显著增加体内GH峰值浓度,剂量为0.005 mg/kg时为4.3倍,0.02 mg/kg剂量时为7倍,0.10 mg/kg剂量时为21倍[3]。动物模型：比格犬(1-1.5岁,体重8.5-16.0kg)[3]剂量：0.01,0.1mg/kg给药：静脉注射,每日1次,持续2周。结果：血浆GH峰值和GH释放总量在第1、8、15天呈剂量依赖性增加,无明显脱敏现象。
参考文献	[1]. Smith RG, et, al. Peptidomimetic regulation of growth hormone secretion. Endocr Rev. 1997 Oct; 18(5): 621-45. [2]. Glavaski-Joksimovic A, et, al. Mechanism of action of the growth hormone secretagogue, L-692,585, on isolated porcine somatotropes. J Endocrinol. 2002 Dec; 175(3): 625-36. [3]. Jacks T, et, al. Effects of acute and repeated intravenous administration of L-692,585, a novel non-peptidyl growth hormone secretagogue, on plasma growth hormone, IGF-1, ACTH, cortisol, prolactin, insulin, and thyroxine levels in beagles. J Endocrinol. 1994 Nov; 143(2): 399-406.

密度	1.31g/cm3
分子式	C₃₂H₃₇N₇O₃
分子量	567.68100
精确质量	567.29600
PSA	136.13000
LogP	4.48380
InChIKey	AYBCFPXLXOLPIZ-JIPXPUAJSA-N
SMILES	CC(O)CNC(C)(C)CC(=O)NC1CCc2ccccc2N(Cc2ccc(-c3ccccc3-c3nn[nH]n3)cc2)C1=O
折射率	1.66

实验名称：NCATS Kinetic Aqueous Solubility Profiling
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ADME-solubility1

实验名称：Primary qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resident pro...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：SERCaMPGLuc-p1-antagonist

实验名称：Tested in vitro for growth hormone release in rat pituitary cells
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL764857

实验名称：qHTS for Inhibitors of Polymerase Kappa
来源：NCGC
靶标：DNA polymerase kappa [Homo sapiens]
External Id：PolK100

实验名称：Growth hormone release from rat pituitary cells
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL846771

实验名称：NCATS Parallel Artificial Membrane Permeability Assay (PAMPA) Profiling
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ADME-PAMPA1

实验名称：Primary Screen Inhibitors of CD40 Signaling in BL2 Cells Measured in Cell-Based Syste...
来源：Broad Institute
靶标：N/A
External Id：7124-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：In vitro effective dose was measured for the growth hormone release in rat pituitary ...
来源：ChEMBL
靶标：Growth hormone secretagogue receptor type 1
External Id：CHEMBL795135

实验名称：EZH2/PRC2 methyltransferase inhibitors Measured in Biochemical System Using Plate Rea...
来源：Broad Institute
靶标：histone-lysine N-methyltransferase EZH2 isoform a [Homo sapiens]
External Id：2125-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：High Throughput Screening for Foot and Mouth Disease Virus Antivirals
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：StopGo1

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