LP-935509

• 常用名: LP-935509
• 英文名: LP-935509
• CAS号: 1454555-29-3
• 分子量: 396.44
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₄N₆O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

LP-935509用途

LP-935509 是一种小分子衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) 选择性和脑渗透抑制剂 (IC50=3.3 nM),一种 ATP 竞争性抑制剂,其 Ki 为 0.9 nM。 LP-935509 是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和适度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。 LP-935509 可逆转 SNL 手术后的疼痛。

LP-935509名称

• 英文名: LP-935509

LP-935509生物活性

• 描述: LP-935509 是一种小分子衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) 选择性和脑渗透抑制剂 (IC50=3.3 nM),一种 ATP 竞争性抑制剂,其 Ki 为 0.9 nM。 LP-935509 是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和适度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。 LP-935509 可逆转 SNL 手术后的疼痛。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  IC50: 3.3 nM (AAK1); 14 nM (BIKE); 320 nM (GAK)[1]

• 参考文献:

  [1]. Kostich W, et al. Inhibition of AAK1 Kinase as a Novel Therapeutic Approach to Treat Neuropathic Pain. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Sep;358(3):371-86.

LP-935509物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₂₄N₆O₃
• 分子量: 396.44
• InChIKey: GOOYSJIWTIHOGW-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COc1ncccc1-c1cnn2ccc(N3CCN(C(=O)OC(C)C)CC3)nc12

LP-935509靶点实验

查看更多实验

实验名称：Ratio of drug level in brain to plasma in rat 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4122869

实验名称：Inhibition of AAK1 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：AP2-associated protein kinase 1 External Id：CHEMBL4829129

实验名称：Half life in mouse at 10 mg/kg, po or 1 mg/kg, iv measured upto 24 hrs 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5321735

实验名称：Inhibition of recombinant AAK1 expressed in human HEK293F cells co-expressed with AP-... 来源：ChEMBL 靶标：AP2-associated protein kinase 1 External Id：CHEMBL5321733

实验名称：Inhibition of AAK1 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：AP2-associated protein kinase 1 External Id：CHEMBL5507790

实验名称：Oral bioavailability in mouse at 10 mg/kg measured upto 24 hrs 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5321734

实验名称：Inhibition of recombinant AAK1 (unknown origin) expressed in baculovirus assessed as ... 来源：ChEMBL 靶标：AP2-associated protein kinase 1 External Id：CHEMBL5321732

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