BI-2081

更新时间：2025-10-05 19:22:06

BI-2081用途

BI-2081是GPR40(FFAR1)部分激动剂(EC50:4nM)。BI-2081诱导依赖葡萄糖的胰岛素分泌并降低血浆葡萄糖浓度。BI-2081可用于代谢性疾病的研究,尤其是2型糖尿病[1]。

英文名	BI-2081

描述	BI-2081是GPR40(FFAR1)部分激动剂(EC50:4nM)。BI-2081诱导依赖葡萄糖的胰岛素分泌并降低血浆葡萄糖浓度。BI-2081可用于代谢性疾病的研究,尤其是2型糖尿病[1]。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40 研究领域 >> 代谢疾病
靶点实验	GPR40 (FFAR1)[1]
参考文献	[1]. Governa P, et al. FFAR1/GPR40: One target, different binding sites, many agonists, no drugs, but a continuous and unprofitable tug-of-war between ligand lipophilicity, activity, and toxicity. Bioorg Med Chem Lett. 2021 Jun 1;41:127969.

分子式	C₃₂H₃₅FO₆
分子量	534.62
InChIKey	VXNAMCLMCBLNOL-NFQMXDRXSA-N
SMILES	Cc1cc(OCCC(C)(C)O)cc(C)c1-c1ccc(F)c2c1CCC2Oc1ccc2c(c1)OCC2CC(=O)O

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: N44-E168
来源：ChEMBL
靶标：Bromodomain-containing protein 4
External Id：CHEMBL5060944

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740
来源：ChEMBL
靶标：Peregrin
External Id：CHEMBL4650107

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298
来源：ChEMBL
靶标：Cyclin-dependent kinase 2
External Id：CHEMBL5062802

实验名称：BETA1/HU Eurofins SafetyScreen44 (BI)
来源：ChEMBL
靶标：Beta-1 adrenergic receptor
External Id：CHEMBL5058793

实验名称：B2/H Eurofins SafetyScreen44 (BI)
来源：ChEMBL
靶标：B2 bradykinin receptor
External Id：CHEMBL5058792

实验名称：CB1 Eurofins SafetyScreen44 (BI)
来源：ChEMBL
靶标：Cannabinoid receptor 1
External Id：CHEMBL5058798

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403
来源：ChEMBL
靶标：Aurora kinase A
External Id：CHEMBL5067447

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-K294
来源：ChEMBL
靶标：Casein kinase I isoform delta
External Id：CHEMBL5063731

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M26-R383
来源：ChEMBL
靶标：Glycogen synthase kinase-3 beta
External Id：CHEMBL5065589

实验名称：ALPHA2A/H Eurofins SafetyScreen44 (BI)
来源：ChEMBL
靶标：Alpha-2A adrenergic receptor
External Id：CHEMBL5058788

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