5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮

• 常用名: 5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮
• 英文名: CGP 52411
• CAS号: 145915-58-8
• 分子量: 329.35200
• 密度: 1.374 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₅N₃O₂
• 熔点: 199-202℃
• 闪点: N/A

5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮用途

CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。

5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮名称

• 中文名: 4,5-二苯胺基酞酰亚胺
• 英文名: 5,6-dianilinoisoindole-1,3-dione

5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮生物活性

• 描述: CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EGFR:0.3 μM (IC50)

  Amyloid-β

• 体外研究: CGP52411(DAPH；0-100μM；90分钟；A431细胞)处理抑制体外自磷酸化和c-src自磷酸化,并呈剂量依赖性,IC50s分别为1μM和16μM。CGP52411处理还显示p185c-erbB2酪氨酸磷酸化的浓度依赖性降低,IC50值为10μM[1]。cgp5241(DAPH)抑制IC50值为16μM的c-src激酶。cgp5241抑制IC50值为80μM的猪脑PKC同工酶。cgp5241抑制常规PKC同工酶(cPKCsα、β-1、β-2和γ),但不抑制非常规PKC同工酶(nPKCsδ、ε和ζ)或非典型PKC同工酶(aPKCη)[1]。Western Blot分析[1]细胞系：A431细胞浓度：0μM,0.1μM,1μM,10μM,50μM,100μM孵育时间：90分钟结果：IC50为1μM时以剂量依赖性方式抑制体外自磷酸化。IC50为16μM时抑制c-src自磷酸化,并导致p185c-erbB2酪氨酸磷酸化的浓度依赖性降低,估计IC50值为10μM。
• 体内研究: CGP52411(3.2 mg/kg、6.3 mg/kg、12.5 mg/kg、25 mg/kg和50 mg/kg；口服；每日；15天；雌性BALB/c裸鼠)体内治疗A431和SK-OV-3肿瘤的异种移植物,并具有抗肿瘤活性[1]。动物模型：雌性BALB/c裸鼠注射a431细胞[1]剂量：3.2mg/kg、6.3mg/kg、12.5mg/kg、25mg/kg、50mg/kg；口服；每日；15天结果：50mg/kg～6.3mg/kg剂量组有抗肿瘤作用。
• 参考文献:

  [1]. Buchdunger E, et al. 4,5-Dianilinophthalimide: a protein-tyrosine kinase inhibitor with selectivity for the epidermal growth factor receptor signal transduction pathway and potent in vivo antitumor activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 Mar 15;91(6):2334-8.

  [2]. Blanchard BJ, et al. Efficient reversal of Alzheimer's disease fibril formation and elimination of neurotoxicity by a small molecule. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Oct 5;101(40):14326-32.

5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮物理化学性质

• 密度: 1.374 g/cm3
• 熔点: 199-202℃
• 分子式: C₂₀H₁₅N₃O₂
• 分子量: 329.35200
• 精确质量: 329.11600
• PSA: 70.23000
• LogP: 4.53220
• 储存条件: 2-8°C

5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮MSDS

5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮MSDS英文版

5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮安全信息

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 安全声明 (欧洲): 36/37
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3

5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮英文别名

• 5,6-bis-phenylamino-isoindole-1,3-dione
• DAPH-1
• 4,5-dianilinophthalimide
• DAPH
• 5,6-bis-phenylamino-isoindole-1,3-dione,DAPH