ETC-206

Q: ETC-206的储存条件是什么？

ETC-206储存条件：2-8℃。

更新时间：2026-07-04 14:48:09

ETC-206结构式	常用名	ETC-206	英文名	ETC-206
	CAS号	1464151-33-4	分子量	408.45
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₅H₂₀N₄O₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

ETC-206用途

ETC-206 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	ETC-206
英文名	ETC-206

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	ETC-206 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。
相关类别	信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MNK 研究领域 >> 癌症
靶点实验	MNK1:64 nM (IC50) MNK2:86 nM (IC50)
体外研究	ETC-206抑制HeLa细胞系中的eIF4E磷酸化,IC50为321nM。使用针对25种血液癌细胞系(包括过表达eIF4E的K562细胞系(K562 o/e eIF4E))的CellTiter-Glo活力测定,体外评估ETC-206的抗增殖作用。对于SU-DHL-6,GK-5,MC 116,P3HR-1,DOHH2,IC50为1.71μM,3.36μM,3.70μM,4.81μM,5.13μM,5.05μM,6.70μM,9.76μM和48.8μM,分别为MPC-11,Ramos.2G6.4C10,AHH-1和K562 o/e eIF4E细胞[1]。
体内研究	然后在整个研究中以单独25,50或100mg/kg口服给予K562 e/o eIF4E小鼠异种移植模型或与2.5mg/kg固定剂量的达沙替尼组合评估ETC-206的抗肿瘤作用。。 2.5mg/kg的达沙替尼对一只无肿瘤动物引起88％的肿瘤生长抑制(TGI)。相反,单独的ETC-206仅在100mg/kg的最高给药剂量下产生23％的最大TGI,这不会阻碍肿瘤生长,并且与未治疗的动物相似。含有2.5 mg/kg达沙替尼的ETC-206不仅以剂量依赖的方式增加肿瘤生长抑制作用,更重要的是,在25,50和100 mg /剂的8只无肿瘤动物中分别产生2,5和8种分别为kg。 ETC-206和达沙替尼的组合在所有测试剂量下抑制肿瘤生长,并且没有记录体重减轻。 ETC-206和达沙替尼的组合以及另一方面,双重MNK1/2和BCR-ABL1抑制剂都在相同的小鼠异种移植模型中阻止肿瘤生长。 ETC-206具有中等终末消除半衰期(t1/2 = 1.7小时,小鼠(1mg/kg,iv),小鼠(5mg/kg,po))为1.77小时[1]。
细胞实验	使用针对25种血液癌细胞系（包括过表达eIF4E的K562细胞系（K562 o / e eIF4E））的CellTiter-Glo活力测定，体外评估ETC-206的抗增殖作用。 IC50通常在微摩尔范围内[1]。
动物实验	将小鼠[1] CD-1雌性小鼠（6-8周龄）称重，选择用于给药的那些是24±2g。每个时间点随机分组三只小鼠。通过口服强饲法给小鼠施用单剂量的1mg / kg的ETC-206尾静脉注射或单剂量的5mg / kg的ETC-206。静脉内（iv）和口服（po）给药的注射量分别为4 mL / kg和8 mL / kg [1]。
参考文献	[1]. Yang H, et al. Optimization of Selective Mitogen-Activated Protein Kinase Interacting Kinases 1 and 2 Inhibitors for the Treatment of Blast Crisis Leukemia. J Med Chem. 2018 May 24;61(10):4348-4369.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

分子式	C₂₅H₂₀N₄O₂
分子量	408.45
InChIKey	FWRFPHJSGLYXTD-UHFFFAOYSA-N
SMILES	N#Cc1ccc(-c2cnc3ccc(-c4ccc(C(=O)N5CCOCC5)cc4)cn23)cc1
储存条件	2-8℃

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Antitumor activity against human K562 cells overexpressing GFP-fussed full length mou...
来源：ChEMBL
靶标：K562
External Id：CHEMBL4189550

实验名称：Down regulation of phosphorylated eIF4E in CB17 SCID mouse xenografted with human K56...
来源：ChEMBL
靶标：Mus musculus
External Id：CHEMBL4189543

实验名称：Inhibition of MEK (unknown origin) at 1 uM by KINOMEscan assay relative to control
来源：ChEMBL
靶标：Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 2
External Id：CHEMBL4189533

实验名称：Antitumor activity against human K562 cells overexpressing GFP-fussed full length mou...
来源：ChEMBL
靶标：K562
External Id：CHEMBL4189534

实验名称：Inhibition of wild-type human partial length MNK2 (G63 to S388 residues) expressed in...
来源：ChEMBL
靶标：MAP kinase-interacting serine/threonine-protein kinase 2
External Id：CHEMBL4189528

实验名称：Antiproliferative activity against human DOHH2 cells after 48 hrs by CellTiter-Glo lu...
来源：ChEMBL
靶标：DOHH-2
External Id：CHEMBL4189539

实验名称：Antiproliferative activity against human AHH1 cells after 48 hrs by CellTiter-Glo lum...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4189540

实验名称：Antiproliferative activity against human P3HR1 cells after 48 hrs by CellTiter-Glo lu...
来源：ChEMBL
靶标：P3HR-1
External Id：CHEMBL4189541

实验名称：Down regulation of phosphorylated CRKL in CB17 SCID mouse xenografted with human K562...
来源：ChEMBL
靶标：Mus musculus
External Id：CHEMBL4189542

实验名称：Toxicity in SCID mouse xenografted with human K562 cells overexpressing GFP-fussed fu...
来源：ChEMBL
靶标：Mus musculus
External Id：CHEMBL4189535

共70条，当前第1页，共7页

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: ETC-206有什么用途？

A: ETC-206主要用途：ETC-206 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。

Q: ETC-206的英文名称是什么？

A: ETC-206英文名称为ETC-206。

Q: ETC-206的CAS号是多少？