描述 |
Adavivint 是一种有效的,选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂,在 SW480 细胞中,用高通量 TCF/LEF 报告基因实验,测得 EC50 值为 19.5 nM。
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相关类别 |
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靶点 |
EC50: 19.5 nM (Wnt, SW480 cell)[1]
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体外研究 |
Adavivint(SM04690)是Wnt信号传导的有效选择性抑制剂,通过SW480结肠癌细胞中的高通量TCF/LEF-报道分子测定,EC50为19.5nM,并且对SV40荧光素酶报告基因没有影响。 Adavivint增强人间充质干细胞(hMSC)的聚集,EC50为10 nM。 Adavivint(30 nM)保护软骨细胞免于体外分解代谢分解[1]。
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体内研究 |
Adavivint(0.3μg)可增强大鼠急性十字韧带撕裂和部分内侧半月板切除术后骨关节炎(ACLT + pMMx OA)模型的软骨修复和保护[1]。
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参考文献 |
[1]. Deshmukh V, et al. A small-molecule inhibitor of the Wnt pathway (SM04690) as a potential disease modifying agent for the treatment of osteoarthritis of the knee. Osteoarthritis Cartilage. 2018 Jan;26(1):18-27.
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