PF-06424439

• 常用名: PF-06424439
• 英文名: PF-06424439
• CAS号: 1469284-78-3
• 分子量: 439.94
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₆ClN₇O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PF-06424439用途

PF-06424439 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

PF-06424439名称

• 英文名: PF-06424439

PF-06424439生物活性

• 描述: PF-06424439 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶
• 靶点实验:

  IC50: 14 nM (DGAT2)[1]

• 体内研究: PF-06424439(p.o.；60 mg/kg/天；持续3天)可降低血浆甘油三酯(TG)和胆固醇水平,并降低小鼠循环脂质中的非显著性(ldlr-/-)[1]。PF-06424439(静脉注射；1 mg/kg)显示静脉注射后大鼠中度清除,中度稳态分布体积(vdss)导致短半衰期[1]。动物模型：雄性低密度脂蛋白受体(ldlr)敲除小鼠(ldlr-/-)[1]剂量：60 mg/kg给药：P.O.；每日；3天结果：降低血浆TG和胆固醇水平,降低循环脂质中的非显著性。动物模型：雄性Wistar-Han大鼠[1]剂量：1 mg/kg给药：静脉注射结果：T1/2=1.39 h,清除率中等,半衰期短。
• 参考文献:

  [1]. Futatsugi K, et al. Discovery and Optimization of Imidazopyridine-Based Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2). J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7173-85.

  [2]. Pabst B, et al. Mechanistic Characterization of Long Residence Time Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2). Biochemistry. 2018 Dec 26;57(51):6997-7010.

PF-06424439物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₂₆ClN₇O
• 分子量: 439.94
• InChIKey: PZHNKPBYOPQTRG-OAHLLOKOSA-N
• SMILES: O=C(C1CCCN(c2ccc3[nH]c(C4(n5cc(Cl)cn5)CC4)nc3n2)C1)N1CCCC1

PF-06424439靶点实验

查看更多实验

实验名称：NCATS Kinetic Aqueous Solubility Profiling 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ADME-solubility1

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：NCATS Parallel Artificial Membrane Permeability Assay (PAMPA) Profiling 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ADME-PAMPA1

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of NSP2Pro chikungunya virus (CHIKV) 来源：NCGC External Id：APP-Toga-CHIKV-nsp2-p

实验名称：qHTS assay to identify novel small-molecules to repurpose for Merkel cell carcinoma t... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：MCC011

实验名称：Primary qHTS for Identification of Calcium Integrin Binding Protein 1 (CIB1) Competit... 来源：NCGC External Id：CIB1-p1-p2

实验名称：Primary qHTS Assay for Inhibitors of Recombinant Selenoprotein Glutathione Peroxidase... 来源：NCGC External Id：GPx1-biochemical-p4-p7

实验名称：Cytotoxic Profiling of Annotated Libraries Using Quantitative High-Throughput Screeni... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：CPF001

实验名称：Confirmatory Screen for Target Class Profiling of Small Molecule Inhibitors of Methyl... 来源：NCGC External Id：MTASE-f-cherrypicks

实验名称：Primary Screen for Target Class Profiling of Small Molecule Inhibitors of Methyltrans... 来源：NCGC External Id：MTASE-p

共25条，当前第1页，共3页

1

2

3