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Bexlosteride

更新时间:2024-01-13 18:59:41

Bexlosteride结构式
Bexlosteride结构式
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常用名 Bexlosteride 英文名 Bexlosteride.
CAS号 148905-78-6 分子量 249.736
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 413.9±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C14H16ClNO 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 204.1±28.7 °C

 Bexlosteride用途


贝索司特(LY300502)是一种苯醌酮人类I型5α-还原酶抑制剂。Bexlosteride在LNCaP人前列腺癌细胞培养中显示出代谢抑制、抗增殖和抗分泌作用。Bexlosteride可用于前列腺癌的研究[1][2]。

 Bexlosteride名称

英文名 Bexlosteride
英文别名 更多

 Bexlosteride生物活性

描述 贝索司特(LY300502)是一种苯醌酮人类I型5α-还原酶抑制剂。Bexlosteride在LNCaP人前列腺癌细胞培养中显示出代谢抑制、抗增殖和抗分泌作用。Bexlosteride可用于前列腺癌的研究[1][2]。
相关类别
靶点

human type I 5α-reductase[1]

体外研究 Bexlosteride浓度依赖性地抑制LNCaP细胞中[3H-T]的还原代谢,IC50为5.77 nM[1]。在浓度大于10 nM时,贝索司特显著拮抗睾酮诱导的LNCaP细胞增殖刺激,在1000 nM时完全阻断睾酮对LNCaP细胞的有丝分裂作用[1]。在浓度等于或大于30nM时,贝索司特显著拮抗睾酮诱导的PSA分泌[1]。
参考文献

[1]. Sutkowski DM, et, al. Responses of LNCaP prostatic adenocarcinoma cell cultures to LY300502, a benzoquinolinone human type I 5alpha-reductase inhibitor. Prostate Suppl. 1996;6:62-6.

[2]. Farid NA, et, al. Stereoselective disposition of the enantiomers of the benzoquinolinone LY191704, a human type I 5 alpha-reductase inhibitor. Differences between rats and dogs. Drug Metab Dispos. 1996 Oct;24(10):1162-5.

 Bexlosteride物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 413.9±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C14H16ClNO
分子量 249.736
闪点 204.1±28.7 °C
精确质量 249.092041
LogP 3.17
蒸汽压 0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率 1.571
储存条件 -20°C,干燥,密封

 Bexlosteride安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 Bexlosteride英文别名

Benzo[f]quinolin-3(2H)-one, 8-chloro-1,4,4a,5,6,10b-hexahydro-4-methyl-, (4aR,10bR)-
(4aR,10bR)-8-Chloro-4-methyl-1,4,4a,5,6,10b-hexahydrobenzo[f]quinolin-3(2H)-one
36X732P4P0
bexlostéride
(4aR-trans)-8-Chloro-4-methyl-1,4,4a,5,6,10b-hexahydrobenzo[f]quinolin-3(2H)-one
Benzo(f)quinolin-3(2H)-one, 8-chloro-1,4,4a,5,6,10b-hexahydro-4-methyl-, trans-
Bexlosteride