(S)-3-[8-[(二甲基氨基)甲基]-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-A]吲哚-10-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮

• 常用名: (S)-3-[8-[(二甲基氨基)甲基]-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-A]吲哚-10-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
• 英文名: (S)-Ro 32-0432 free base
• CAS号: 151342-35-7
• 分子量: 452.55
• 密度: N/A
• 沸点: 711.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₈N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 384.3ºC

用途

(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。

名称

• 中文名: (S)-3-[8-[(二甲基氨基)甲基]-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-A]吲哚-10-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
• 英文名: bisindolylmaleimide X

生物活性

• 描述: (S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 参考文献:

  [1]. A M Birchall, et al. Ro 32-0432, a Selective and Orally Active Inhibitor of Protein Kinase C Prevents T-cell Activation. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Feb;268(2):922-9.

  [2]. Thakur Gurjeet Singh, et al. Ro 32-0432 Attenuates Mecamylamine-Precipitated Nicotine Withdrawal Syndrome in Mice. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2013 Mar;386(3):197-204.

物理化学性质

• 沸点: 711.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₈N₄O₂
• 分子量: 452.55
• 闪点: 384.3ºC
• 精确质量: 488.19800
• PSA: 59.27000
• LogP: 4.95500
• 蒸汽压: 4.11E-20mmHg at 25°C