D5261

• 常用名: D5261
• 英文名: D5261
• CAS号: 1574574-57-4
• 分子量: 447.53
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₂₉N₅O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

D5261用途

D5261是一种有效的III型变构原肌球蛋白相关激酶a(TrkA)抑制剂[1]。

D5261名称

• 英文名: D5261

D5261生物活性

• 描述: D5261是一种有效的III型变构原肌球蛋白相关激酶a(TrkA)抑制剂[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
• 靶点实验:

  TrkA

• 体外研究: D5261(0-10µM,72 h)在Ba/F3 MPRIP TrkA细胞(IC50=3.32µM)和Ba/F3 CD74 TrkA细胞(IC50=2.91µM)中显示出良好的抗增殖活性[1]。D5261在一定程度上表现出对TrkB/C的细胞选择性(Ba/F3 IC50>10µM,Ba/F3 QKI TrkB IC50=6.17µM,Ba/F3-EML4-TrkC IC50>10µM)[1]。D5261(0-50µM)以浓度依赖性方式抑制TrkA自身磷酸化和下游信号传导[1]。D5261对含有TrkA突变体(G667C、G667S、G667A、G595R和V573 M)的Ba/F3细胞具有抑制活性【1】。细胞活性测定【1】细胞系：Ba/F3 MPRIP TrkA,Ba/F3 CD74 TrkA细胞浓度：0-10µM培养时间：72 h结果：对Ba/F3 MPRIP TrkA和Ba/F3 CD74 TrkA细胞显示出良好的抗增殖活性,IC50分别为3.32和2.91µM。Western Blot分析【1】细胞系：Ba/F3 CD74 TrkA细胞浓度：0.08、0.4、2、10和50µM培养时间：结果：以浓度依赖性方式抑制TrkA自身磷酸化和下游PLCγ1、AKT和ERK的磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Jing Guo, et al. Discovery of novel TrkA allosteric inhibitors: Structure-based virtual screening, biological evaluation and preliminary SAR studies. Eur J Med Chem. 2022 Jan 15;228:114022.

D5261物理化学性质

• 分子式: C₂₅H₂₉N₅O₃
• 分子量: 447.53

D5261靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of CD74 fused TRKA (unknown origin) expressed in mouse BaF3 cells assessed... 来源：ChEMBL 靶标：High affinity nerve growth factor receptor External Id：CHEMBL5047180

实验名称：Inhibition of CD74 fused TRKA (unknown origin) expressed in mouse BaF3 cells assessed... 来源：ChEMBL 靶标：High affinity nerve growth factor receptor External Id：CHEMBL5047179

实验名称：Inhibition of CD74 fused TRKA (unknown origin) expressed in mouse BaF3 cells assessed... 来源：ChEMBL 靶标：High affinity nerve growth factor receptor External Id：CHEMBL5047178

实验名称：Inhibition of CD74 fused TRKA (unknown origin) autophosphorylation expressed in mouse... 来源：ChEMBL 靶标：High affinity nerve growth factor receptor External Id：CHEMBL5047173

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