BPN14770

更新时间:2024-01-02 16:42:15

BPN14770结构式
BPN14770结构式
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常用名 BPN14770 英文名 BPN14770
CAS号 1606975-12-5 分子量 406.789
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 511.4±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H14ClF3N4O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 263.1±30.1 °C

 BPN14770用途


BPN14770(BPN-14770)是磷酸二酯酶4D(PDE4D)的变构抑制剂,人PDE4D7和PDE4D3的IC50分别为7.8和7.4 nM,对缺乏UCR1二聚化结构域的单体形式的PDE4D的效力低16倍(PDE4D2 IC50==127 nM);BPN14770对小鼠PDE4D7的效力低17倍(IC50==133 nM),与PDE4D的灵长类动物特异性N末端区域结合;提高脑cAMP并促进野生型和人源化PDE4D小鼠的海马长时程增强(LTP),改善认知能力,拮抗东莨菪碱的遗忘作用和增加脑中的cAMP信号传导,并增加BDNF和与记忆相关的神经元可塑性标志物。其他适应症2期临床

 BPN14770名称

英文名 Bpn-14770
英文别名 更多

 BPN14770生物活性

描述 BPN14770(BPN-14770)是磷酸二酯酶4D(PDE4D)的变构抑制剂,人PDE4D7和PDE4D3的IC50分别为7.8和7.4 nM,对缺乏UCR1二聚化结构域的单体形式的PDE4D的效力低16倍(PDE4D2 IC50==127 nM);BPN14770对小鼠PDE4D7的效力低17倍(IC50==133 nM),与PDE4D的灵长类动物特异性N末端区域结合;提高脑cAMP并促进野生型和人源化PDE4D小鼠的海马长时程增强(LTP),改善认知能力,拮抗东莨菪碱的遗忘作用和增加脑中的cAMP信号传导,并增加BDNF和与记忆相关的神经元可塑性标志物。其他适应症2期临床
参考文献 References 1. Zhang C, et al. Neuropsychopharmacology. 2018 Oct;43(11):2299-2309. 2. Gurney ME, et al. Handb Exp Pharmacol. 2011;(204):167-92. 3. Gurney ME, et al. Sci Rep. 2017 Nov 7;7(1):14653. View Related Products by Target Phosphodiesterase (PDE) Other Indication

 BPN14770物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 511.4±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H14ClF3N4O
分子量 406.789
闪点 263.1±30.1 °C
精确质量 406.080811
LogP 3.30
蒸汽压 0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率 1.611

 BPN14770英文别名

2-(4-{[2-(3-Chlorophenyl)-6-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino}phenyl)acetamide
Bpn-14770
Benzeneacetamide, 4-[[2-(3-chlorophenyl)-6-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]-
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