1606975-12-5

• 常用中文名：BPN14770
• 常用英文名：BPN14770
• CAS号：1606975-12-5
• 分子式：C₁₉H₁₄ClF₃N₄O
• 分子量：406.789
• 发布时间：2020-01-12 10:16:57
• 更新时间：2024-01-02 16:42:15
• BPN14770(BPN-14770)是磷酸二酯酶4D(PDE4D)的变构抑制剂,人PDE4D7和PDE4D3的IC50分别为7.8和7.4 nM,对缺乏UCR1二聚化结构域的单体形式的PDE4D的效力低16倍(PDE4D2 IC50==127 nM)；BPN14770对小鼠PDE4D7的效力低17倍(IC50==133 nM),与PDE4D的灵长类动物特异性N末端区域结合；提高脑cAMP并促进野生型和人源化PDE4D小鼠的海马长时程增强(LTP),改善认知能力,拮抗东莨菪碱的遗忘作用和增加脑中的cAMP信号传导,并增加BDNF和与记忆相关的神经元可塑性标志物。其他适应症2期临床

名称

• 英文名: Bpn-14770
• 英文别名: 2-(4-{[2-(3-Chlorophenyl)-6-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino}phenyl)acetamide; Bpn-14770; Benzeneacetamide, 4-[[2-(3-chlorophenyl)-6-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 511.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₄ClF₃N₄O
• 分子量: 406.789
• 闪点: 263.1±30.1 °C
• 精确质量: 406.080811
• LogP: 3.30
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.611

生物活性

• 描述: BPN14770(BPN-14770)是磷酸二酯酶4D(PDE4D)的变构抑制剂,人PDE4D7和PDE4D3的IC50分别为7.8和7.4 nM,对缺乏UCR1二聚化结构域的单体形式的PDE4D的效力低16倍(PDE4D2 IC50==127 nM)；BPN14770对小鼠PDE4D7的效力低17倍(IC50==133 nM),与PDE4D的灵长类动物特异性N末端区域结合；提高脑cAMP并促进野生型和人源化PDE4D小鼠的海马长时程增强(LTP),改善认知能力,拮抗东莨菪碱的遗忘作用和增加脑中的cAMP信号传导,并增加BDNF和与记忆相关的神经元可塑性标志物。其他适应症2期临床
• 参考文献: References 1. Zhang C, et al. Neuropsychopharmacology. 2018 Oct;43(11):2299-2309. 2. Gurney ME, et al. Handb Exp Pharmacol. 2011;(204):167-92. 3. Gurney ME, et al. Sci Rep. 2017 Nov 7;7(1):14653. View Related Products by Target Phosphodiesterase (PDE) Other Indication