CFI-402257游离态

更新时间：2026-07-07 12:42:48

CFI-402257游离态结构式	常用名	CFI-402257游离态	英文名	CFI402257
	CAS号	1610759-22-2	分子量	498.58
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₈H₃₀N₆O₃	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

CFI-402257游离态用途

CFI-402257是高度选选择性,具有口服活性的TTK和Mps1抑制剂,Ki值分别为0.1 nM和0.09 nM。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	CFI-402257
英文名	CFI-402257
英文别名	更多

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	CFI-402257是高度选选择性,具有口服活性的TTK和Mps1抑制剂,Ki值分别为0.1 nM和0.09 nM。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> MPS1 信号通路 >> 细胞骨架 >> MPS1 研究领域 >> 癌症
靶点实验	Mps1:1.7 nM (IC50, TTK) CYP2C9:13 μM (IC50) CYP2C19:8 μM (IC50)
体外研究	CFI-402257对TTK具有高度选择性。 CFI-402257针对1μM的一组人激酶进行测试,并且不测试所测试的262种激酶中的任何一种。 CFI-402257是一种有效的细胞生长抑制剂[1]。 CFI-402257在广泛的人类癌症来源的细胞系中显示出强的抗肿瘤活性,并且引起与Mps1的消耗或抑制一致的作用。 CFI-402257抑制Mps1的IC50值为1.2nM,并且ATP竞争性,Ki值为0.09nM。 CFI-402257在外源表达人Mps1的细胞中抑制苏氨酸12 /丝氨酸15处的Mps1的自磷酸化,EC50值为6.5nM。 CFI-402257在绝大多数细胞系中发挥有效的生长抑制活性,中位IC50值为15 nM [2]。
体内研究	每日一次施用CFI-402257的上剂量水平为6至6.5mg/kg。给予口服QD的CFI-402257在来自异种移植的MDA-MB-231人TNBC细胞的已确定肿瘤的小鼠中显示剂量依赖性活性[5mg/kg CFI-402257,肿瘤生长抑制(TGI)= 74％;来自小鼠的异种移植的MDA-MB-468人TNBC细胞(5mg/kg,TGI = 75％; 6mg/kg,TGI = 94％),6mg/kg,TGI = 89％。 CFI-402257还在高级浆液性卵巢癌的铂抗性PDX模型中显示出抗肿瘤活性(6.5mg/kg,TGI = 61％)。发现CFI-402257在高级别浆液性卵巢癌的铂敏感性PDX模型中同样有效[2]。
细胞实验	用20pM至10μMCFI-402257处理细胞5天。 5天后，通过SRB测定评估每个孔中的细胞生长。通过减去细胞接种后1天评估的未处理细胞的基线读数的平均值来调节SRB吸光度值。通过与DMSO处理的细胞比较来计算相对细胞生长。通过使用GraphPad Prism软件[2]计算细胞生长被抑制50％的浓度。
动物实验	小鼠：通过口服强饲法给予CFI-402257和载体，并如前所述通过腹膜内注射给予小鼠卡铂，抗PD-1抗体和同种型对照。每天监测动物体重，每周测量肿瘤体积三次[2]。
参考文献	[1]. Liu Y, et al. Discovery of Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine TTK Inhibitors: CFI-402257 is a Potent, Selective, Bioavailable Anticancer Agent. ACS Med Chem Lett. 2016 May 6;7(7):671-5. [2]. Mason JM, et al. Functional characterization of CFI-402257, a potent and selective Mps1/TTK kinase inhibitor, for the treatment of cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Mar 21;114(12):3127-3132.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

分子式	C₂₈H₃₀N₆O₃
分子量	498.58
储存条件	2-8°C，避光，保存于惰性气体中

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：Toxicity in po dosed athymic nude mouse
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4427406

实验名称：Inhibition of CYP2D6 (unknown origin) preincubated for 10 mins followed by addition o...
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 2D6
External Id：CHEMBL4427398

实验名称：Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in athymic nude mouse asses...
来源：ChEMBL
靶标：HCT-116
External Id：CHEMBL4427399

实验名称：Inhibition of GST-tagged recombinant human MPS1 expressed in baculovirus expression s...
来源：ChEMBL
靶标：Dual specificity protein kinase TTK
External Id：CHEMBL4620769

实验名称：Primary qHTS Assay for Inhibitors of Recombinant Selenoprotein Glutathione Peroxidase...
来源：NCGC
External Id：GPx1-biochemical-p4-p7

实验名称：Antitumor activity against human HCT-116 cells xenografted in mouse assessed as tumor...
来源：ChEMBL
靶标：HCT-116
External Id：CHEMBL5363042

共44条，当前第1页，共5页

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

CFI402257

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: CFI-402257的储存条件是什么？

A: CFI-402257储存条件：2-8°C，避光，保存于惰性气体中。

Q: CFI-402257有什么用途？

A: CFI-402257主要用途：CFI-402257是高度选选择性,具有口服活性的TTK和Mps1抑制剂,Ki值分别为0.1 nM和0.09 nM。

Q: CFI-402257的英文名称是什么？

A: CFI-402257英文名称为CFI-402257。